Aprepitant の分子構造、CAS番号: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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別名:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
アプリケーション:
Aprepitantは選択的ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬です
CAS 番号:
170729-80-3
純度:
≥99%
分子量:
534.43
分子式:
C23H21F7N4O3
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新規の選択的ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬。 ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験では、主にCYP3A4で代謝され、CYP2C19およびCYP1A2による代謝はわずかである。
Aprepitant (CAS 170729-80-3) 参考文献
- 経口ニューロキニン-1拮抗薬MK-869とグラニセトロンおよびデキサメタゾンとの併用またはデキサメタゾン単独によるシスプラチン誘発性嘔吐の予防。 | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- 選択的ニューロキニン-1拮抗薬L-758,298およびMK-869によるシスプラチン誘発急性および遅発性嘔吐の予防。 | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- 健康ボランティアにおけるアプレピタントの単回および反復経口投与後の薬物動態。 | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- アプレピタントがオランザピン誘発のメタボリックシンドロームとそれに続く肝, 腎, 卵巣機能障害に対する保護効果を誇った；Wistarアルビノ雌ラットにおけるIGF1/p-ACT/FOXO1およびNFκB/IL-1β/TNF-αシグナル伝達経路の役割。 | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- 前立腺癌細胞におけるグルタレドキシンおよびチオレドキシン蛋白質の発現および活性に対するSP/NK1Rの影響。 | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- 大腸癌に対する5-フルオロウラシルとニューロキニン受容体阻害剤アプレピタントの併用抗腫瘍効果：In vitroおよびin vivo試験。 | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- ニューロキニン-1受容体拮抗薬アプレピタントは肝内胆管癌においてROS/JNKを介してオートファジーとアポトーシスを制御する。 | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- GPCRリン酸化イムノアッセイを用いたニューロキニン1受容体のアゴニスト駆動性制御機構の迅速な解明。 | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- アプレピタントは中大脳動脈閉塞モデルマウスにおける脳卒中後肺炎を軽減する。 | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- 構造最適化により, 2-(R)-(1-(R)-3, 5-ビス(トリフルオロメチル)フェニルエトキシ)-3-(S)-(4-フルオロ)フェニル-4-(3-オキソ-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチルモルホリンは, 強力で経口活性のある長時間作用型のモルホリンアセタールヒトNK-1受容体拮抗薬である。 | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
の阻害剤である：
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, PTα.のアクティベーター：
urocortin II.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |