ENL活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路や生化学的機序を通じて、タンパク質ENLの機能的活性を増強する化学化合物の集合体である。例えば、Bisindolylmaleimide Iや8-Bromo-cAMPのような化合物は、それぞれPKCを阻害し、PKAを活性化することによって機能し、リン酸化状態を変化させ、それによってENLの機能活性を変化させ、転写調節における役割を促進することができる。同様に、HDAC阻害剤であるトリコスタチンAと酪酸ナトリウムは、ともにクロマチン構造をオープンにし、転写調節におけるENLのリクルートと活性を高める可能性がある。タンパク質の分解を阻害することにより、MG132は細胞内のENLレベルを維持するのに役立ち、これは転写共活性化活性を維持するのに重要である。5-アザシチジンは、そのDNAメチル化酵素阻害作用により、ENLのクロマチンへのリクルートを促進する遺伝子を活性化し、それによってENLの転写共活性化機能を増強する。
ENLの活性は、細胞のエネルギー動態とキナーゼシグナル伝達経路の調節を通して、さらに洗練される。オリゴマイシンAは、ATP合成を阻害することで、AMPKの活性化を引き起こし、転写調節の微妙な変化をもたらし、その結果、コアクチベーターとしてのENLの役割を増強する。ZM 336372、PD 98059、SB 203580、Y-27632などのキナーゼ阻害剤は、それぞれRAF、MEK、p38 MAPK、ROCKなどの異なるキナーゼに作用し、転写機構に影響を与える様々なシグナル伝達経路を調節する。これらのキナーゼの阻害は、転写因子やコアクチベーターのリン酸化パターンを調節することによって、ENLのコアクチベーター機能に有利な環境をもたらす可能性がある。さらに、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、PKA活性化を通じて好ましいリン酸化状態を促進し、間接的にENLの機能を高める。これらの化学的活性化剤は、その標的作用を通して、転写調節におけるENLの役割を増強し、ENLの発現の増加や直接活性化を必要とせずに、クロマチンや転写因子と相互作用する能力を拡大する役割を果たす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力かつ選択的な阻害剤である。PKCはENLのリン酸化に関与しており、転写機構との相互作用に影響を及ぼしている。PKCを阻害することで、ビスインドリルマレイミドIはクロマチンとの結合を安定化させ、転写制御におけるENLの役割を強化する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。 PKAのリン酸化は、転写因子およびクロマチンへの結合を調節することで、ENLなどの転写共役因子に影響を与える可能性がある。 この活性化は、したがって、転写共役因子としてのENLの機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤である。HDACは通常、クロマチン構造を凝縮させることによって転写を抑制する。HDACを阻害することで、トリコスタチンAはクロマチン構造をより緩和な状態に導くことができ、転写活性化複合体と相互作用するENLの能力を潜在的に高めることができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤です。MG132はタンパク質の分解を阻害することで、細胞内のENLのレベルを維持し、転写共活性化作用を促進することで、間接的にENLの機能を強化する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。DNAの低メチル化を誘導することで、ENLの動員や機能に関与する可能性がある遺伝子を活性化し、クロマチン相互作用や転写活性化における役割を強化することができます。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $179.00 $612.00 $1203.00 $5202.00 $9364.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはATP合成酵素阻害剤である。ATP産生を阻害することでAMPKを活性化し、転写動態の変化を引き起こす可能性がある。この変化は、転写機構との相互作用を変化させることで、ENLの転写共役因子としての機能を強化する可能性がある。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $47.00 | 2 | |
ZM 336372は、RAFキナーゼ阻害剤です。RAFを阻害することで、MAPK/ERK経路に変化をもたらし、転写因子や共役因子のリン酸化状態に影響を与えることで、転写制御におけるENLの機能を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059 は、MAPK/ERK 経路の上流で作用する MEK の阻害剤です。MEKを阻害することで、PD 98059はENLと相互作用する下流の標的のリン酸化を変化させ、そのコアクチベーター機能を強化することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。 p38の阻害は、ENLをクロマチンにリクルートする因子のリン酸化状態に影響を与えることで、ENLのような転写共活性因子の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632はROCKキナーゼの選択的阻害剤です。ROCKを阻害することで、細胞骨格のダイナミクスに影響を与え、転写を含む核プロセスに影響を与える可能性があります。これにより、間接的にENLと転写装置の相互作用が強化される可能性があります。 | ||||||