ENDOD1 アクチベーター

一般的なENDOD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ENDOD1は、細胞内cAMPレベルの調節と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、その活性を調節することができる。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはENDOD1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、IBMXは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。この阻害により、細胞内のcAMP濃度が上昇し、PKA活性が増強され、ENDOD1のリン酸化が可能になる。

イソプロテレノール、テルブタリン、エピネフリンはすべてβアドレナリン受容体シグナルを介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。この受容体を介した活性化は、再びcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、今度はENDOD1をリン酸化する。ドーパミンとアデノシンは、特異的なGタンパク質共役型受容体を介して作用を発揮し、アデニル酸シクラーゼを刺激し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。ヒスタミンはH2受容体を介して作用し、同様にcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体に作用して細胞内のcAMPを増加させ、PKAを介したENDOD1のリン酸化にさらに寄与する。さらに、ロリプラム、アナグレリド、ザプリナストなどの特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することによってcAMPを増加させ、それによってPKA活性の持続とそれに続くENDOD1のリン酸化を確実にする。これらの化学物質はそれぞれ、cAMP/PKA経路を制御することによって、リン酸化によるENDOD1の活性化を促進することができる。