ENDOD1 アクチベーター
一般的なENDOD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
ENDOD1は、細胞内cAMPレベルの調節と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、その活性を調節することができる。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはENDOD1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、IBMXは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。この阻害により、細胞内のcAMP濃度が上昇し、PKA活性が増強され、ENDOD1のリン酸化が可能になる。
イソプロテレノール、テルブタリン、エピネフリンはすべてβアドレナリン受容体シグナルを介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。この受容体を介した活性化は、再びcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、今度はENDOD1をリン酸化する。ドーパミンとアデノシンは、特異的なGタンパク質共役型受容体を介して作用を発揮し、アデニル酸シクラーゼを刺激し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。ヒスタミンはH2受容体を介して作用し、同様にcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体に作用して細胞内のcAMPを増加させ、PKAを介したENDOD1のリン酸化にさらに寄与する。さらに、ロリプラム、アナグレリド、ザプリナストなどの特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することによってcAMPを増加させ、それによってPKA活性の持続とそれに続くENDOD1のリン酸化を確実にする。これらの化学物質はそれぞれ、cAMP/PKA経路を制御することによって、リン酸化によるENDOD1の活性化を促進することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX は、cAMP を分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMP の分解を阻害することで、IBMX は間接的に PKA 活性を高め、それが ENDOD1 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はGタンパク質共役型受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。この過程でPKAが活性化され、ENDOD1がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、Gタンパク質共役受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化するβアドレナリン作動薬であり、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化につながります。PKAはその後、ENDOD1を活性化することができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβアドレナリン受容体に作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはENDOD1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、アデニル酸シクラーゼを活性化するGタンパク質共役型受容体に結合し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、その結果、ENDOD1が活性化される可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはリン酸化によってENDOD1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
β2アドレナリン作動薬であるテルブタリンは、アデニル酸シクラーゼ活性化を介してcAMP産生を増加させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはENDOD1をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。その後、PKAはENDOD1をリン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）を阻害し、その結果cAMPレベルが上昇し、それによってPKA活性が増強される。PKAはリン酸化を介してENDOD1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼ活性を上昇させ、cAMPの上昇とPKAの活性化につながる。PKAはENDOD1をリン酸化し活性化する。 | ||||||