eIF2Bα アクチベーター

一般的なeIF2Bα活性化剤としては、Guanabenz acetate CAS 23256-50-0、Sephin1 CAS 13098-73-2、ISRIB、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、亜ヒ酸ナトリウム（メタ）CAS 7784-46-5が挙げられるが、これらに限定されない。

eIF2Bα活性化剤は、真核 開始因子2Bαサブユニット（eIF2Bα）の活性を調節する化学物質の一種で、タンパク質合成の調節において極めて重要な役割を果たしている。このタンパク質は、mRNAの翻訳開始期に不可欠なeIF2B複合体の一部である。eIF2B複合体はeIF2のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）として働き、翻訳の開始を進行させる重要な段階であるGDPとGTPの交換を促進する。eIF2Bα活性化因子はこの交換活性の増強に関与し、それによってリボソームがmRNAをタンパク質に翻訳し始めるのに必要な活性なeIF2-GTP-tRNA^Met三元複合体の形成を促進する。

eIF2Bα活性化因子がその機能を発揮する正確な作用機序は様々である。活性化因子の中には、eIF2Bαサブユニットに直接結合し、ヌクレオチド交換活性を高める構造変化を引き起こすものもある。他の活性化因子は、eIF2B複合体に収束する調節経路、例えばリン酸化事象に関与する経路と相互作用するかもしれない。例えば、eIF2複合体のもう一つのサブユニットであるeIF2αのリン酸化は、通常eIF2B活性を阻害する。したがって、eIF2αのリン酸化を低下させる化合物は、この阻害を防ぐことによって間接的にeIF2Bαを活性化する。さらに、eIF2Bαの活性は、細胞ストレス、栄養の利用可能性、その他の環境的な合図に応答する様々なシグナル伝達カスケードによって制御される。したがって、eIF2Bαの活性化因子は、これらの複雑な制御ネットワークを解明し、タンパク質合成が細胞条件に応じてどのように調節されるかを理解する研究において重要なツールとなりうる。eIF2Bα活性化因子の役割を解明することにより、研究者は、遺伝子発現の基本的過程と翻訳開始レベルでのその制御について洞察を得ることができる。