EHMT1阻害剤
一般的なEHMT1阻害剤としては、特に、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤CAS 935693-62-2（水和物）、UNC0638 CAS 1255580-76-7、chaetocin CAS 28097-03-2、A-366 CAS 1527503-11-2およびETP-46464 CAS 1345675-02-6が挙げられる。
EHMT1阻害剤は、ユークロマティックヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ1酵素を特異的に標的とする化合物の一種で、ヒストンH3のリジン9（H3K9）のメチル化に重要な役割を果たしている。このメチル化は、遺伝子発現を制御するクロマチンの特定の状態を維持するために不可欠である。EHMT1の阻害は、エピジェネティック制御の変化が重要である癌を含む様々な生物学的プロセスや疾患において重要である。
BIX-01294、UNC0638、A-366のような列挙された阻害剤は、EHMT1（およびしばしば近縁の酵素であるEHMT2）の酵素活性を選択的に阻害する能力によって特徴づけられる。これらの化合物はH3K9のメチル化を効果的に減少させ、クロマチン構造と遺伝子発現に変化をもたらす。例えば、BIX-01294は、最初に同定されたEHMT1の阻害剤の一つであり、様々な細胞状況におけるH3K9メチル化の役割の研究に広く用いられている。ChaetocinやBRD4770のような他の阻害剤も、EHMT1に作用する一方で、他のヒストンメチル化酵素に対してより広い特異性を示す。GSK343、LLY-507、CM-272のような阻害剤は、EHMT1に対して高い効力と選択性を示し、細胞プロセスにおけるH3K9メチル化の役割を解明するための、より精密なツールを提供する。これらの薬剤は、疾患の進行や発症の根底にあるエピジェネティックなメカニズムの解明に焦点を当てた研究において特に有用である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294はジアゼピン-キナゾリン-アミン誘導体で、EHMT1とEHMT2を直接阻害し、H3K9メチル化を減少させる。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638はEHMT1とEHMT2を強力かつ選択的に阻害し、ヒストンのメチル化レベルに影響を与える。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocinは、EHMT1や他のヒストンメチルトランスフェラーゼを標的とし、クロマチン構造に影響を与えることが知られている非特異的阻害剤である。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366はEHMT1およびEHMT2を選択的に阻害する低分子化合物で、H3K9メチル化を変化させる。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
BRD4770は、EHMT1を標的とする低分子阻害剤で、そのメチル基転移酵素活性を低下させる。 | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642はメチル-リジンアナログで、EHMT1の強力な阻害剤であり、ヒストンのメチル化動態に影響を与える。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343は選択的なEHMT1およびEHMT2阻害剤であり、H3K9メチル化過程を阻害する。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777は選択的阻害剤で、主にDOT1Lを標的とするが、EHMT1に対しても活性を示す。 | ||||||