UNC 0642 の分子構造、CAS番号: 1481677-78-4
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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別名:
2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine; UNC0642; UNC-0642
アプリケーション:
UNC 0642は選択的で強力なG9aおよびGLP阻害剤である
CAS 番号:
1481677-78-4
分子量:
546.69
分子式:
C29H44F2N6O2
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UN C0642は選択的で強力なG9aおよびGLP阻害剤である。それはPRC2‐EZH2よりもG9aとGLPに対して2,000倍以上の選択性を示し,他のメチルトランスフェラーゼに対して2万倍以上の選択性を示した。UN C0642はMDA‐MB‐231細胞(IC50=110nM)におけるH3K9ジメチルエーションレベルを低下させる。ヒストンのメチル化,特にヒストン上のリジン残基のメチル化は,ユークロマチンの構造を決定し,遺伝子発現を調節する上で重要な役割を果たす。2つの重要なヒストンメチルトランスフェラーゼ,G9aおよびG9a様蛋白質(GLP)は,ヒストン3上のリジン9のモノまたはジメチル化に関与する。このメチル化過程は初期胚発生,ゲノムインプリンティング,およびリンパ球発生に有意に寄与する。
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) 参考文献
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- リジンメチルトランスフェラーゼG9a/GLPの阻害は, アルツハイマー病モデルマウスAPP/PS1の海馬CA1領域におけるタンパク質合成を促進することにより, 長期的なシナプス可塑性とシナプスタギング/キャプチャーを復活させる。 | Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
- EMT特異的バイオマーカーに基づくペプチドリガンドによるがん幹細胞の検出。 | Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
- エピジェネティック・フォーカスト・ライブラリーの7-アミノアルコキシ-キナゾリン類はDNAメチル化酵素1を強力かつ選択的に阻害する。 | Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
- HMGB1-TLR4神経免疫シグナルを介したコリン作動性REST-G9a遺伝子の抑制は, 前脳基底部のコリン作動性ニューロンの表現型を制御する。 | Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
- mTORC1-G9a-H3K9me2軸は, 脂肪酸誘導性肝細胞脂肪毒性におけるオートファジーを負に制御する。 | Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
- 抗酸化能バイオマーカーの低レベルは, 標的の過剰発現ではなく, 活性酸素誘導薬に対する脆弱性を予測する。 | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
の阻害剤である：
EHMT1, G9a, GLT8D3, Histone H2A.Z, Nlk, PCGF5, PRDM6, SUV39H2.のアクティベーター：
BAF53B, C11orf41_D430041D05Rik, H3-K9-HMTase, Mel-18, UBC13, WDR82, ZNF345.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
UNC 0642, 10 mg | sc-397059 | 10 mg | $230.00 |