EGFL5 アクチベーター

一般的なEGFL5活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が含まれるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとIBMXは、環状ヌクレオチドレベルを上昇させ、PKAなどのプロテインキナーゼを刺激する。PKAは、EGFL5と相互作用したり、EGFL5を制御したりするタンパク質をリン酸化し、調節することができる。プロテインキナーゼCは、多くの経路において極めて重要なシグナル伝達分子であり、PMAなどの化合物によって活性化される。この活性化は一連のリン酸化事象を引き起こし、EGFL5と同じ経路内のタンパク質の制御に影響を与える。一方、カルシウムは細胞内シグナル伝達において基本的な役割を果たしており、タプシガルギンやイオノマイシンのような化合物は、カルシウムポンプを阻害するか、あるいは細胞内カルシウム濃度を直接上昇させることによって、カルシウムのホメオスタシスを乱す。これらの擾乱はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、そのキナーゼがEGFL5活性を調節する可能性がある。

LY294002やPD98059のような阻害剤は、それぞれPI3KやMEKのような特定のキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、EGFL5を制御する経路と交差するシグナル伝達カスケードにおける主要タンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。同様に、SB203580とSP600125はMAPキナーゼの活性を調節する。MAPキナーゼは、EGFL5活性に影響を及ぼす可能性のあるものを含む、様々な細胞プロセスに不可欠である。AICARは、AMPKを活性化することによって代謝経路に影響を及ぼし、EGFL5の制御に関与するシグナル伝達経路と交差する可能性がある。さらに、特定のリン酸化状態を維持することは、多くのタンパク質の制御にとって重要であり、岡田酸はタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することによってこれを達成し、それによってEGFL5の活性化に有利なリン酸化状態を維持している可能性がある。