EGFL4阻害剤

一般的なEGFL4阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EGFL4阻害剤には、様々なシグナル伝達経路を標的とし、最終的にEGFL4の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。エルロチニブ（Erlotinib）やゲフィチニブ（Gefitinib）のような化合物は、EGFRチロシンキナーゼを標的としており、EGFRチロシンキナーゼは、EGFL4を含む多くのシグナル伝達カスケードの上流にある。EGFRを阻害することにより、EGFL4が介在する機能にとって重要なPI3K/ACTやMAPK/ERKのような下流の経路の活性化が抑制される。このことは、EGFL4が制御すると思われる増殖、分化、遊走などの細胞プロセスの全体的な減少につながる。

ラパマイシンやLY294002などの他の化合物は、それぞれmTOR経路とPI3K経路に作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、EGFL4が潜在的に調節に関与している細胞周期の進行や成長シグナルを鈍らせる可能性がある。LY294002は、PI3K活性を停止させることにより、しばしば生存と増殖シグナルの重要なメディエーターであるAKTシグナル伝達経路の減衰をもたらす。これらの作用は総体的に、EGFL4がその作用を発揮するのに必要なシグナル伝達環境を損なうことによって、EGFL4の機能阻害に寄与している。ダサチニブやイマチニブのようなキナーゼ阻害剤は、それぞれSrcファミリーキナーゼやBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とすることで、EGFL4阻害のレパートリーをさらに広げることができ、これらもまたEGFL4関連経路と交差する可能性があるため、細胞内でのEGFL4の機能的活性の阻害に寄与する。