EGFL4 抑制剂包括一系列针对各种信号通路的化合物,最终导致 EGFL4 活性降低。厄洛替尼和吉非替尼等化合物以表皮生长因子受体酪氨酸激酶为靶点,而表皮生长因子受体酪氨酸激酶是许多信号级联的上游,包括可能涉及 EGFL4 的信号级联。通过抑制表皮生长因子受体,PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 等对 EGFL4 介导的功能至关重要的下游通路的激活会减少。这将导致 EGFL4 可能调控的细胞过程(如增殖、分化或迁移)全面减少。
雷帕霉素和 LY294002 等其他化合物分别作用于 mTOR 和 PI3K 通路。雷帕霉素对 mTOR 的抑制可以抑制 EGFL4 可能参与调节的细胞周期进展和生长信号。LY294002 通过抑制 PI3K 的活性,可抑制 AKT 信号通路,而 AKT 通常是存活和增殖信号的关键介质。这些作用通过损害 EGFL4 发挥作用所需的信号环境,共同促成了 EGFL4 的功能抑制。达沙替尼和伊马替尼等激酶抑制剂可分别靶向Src家族激酶和BCR-ABL酪氨酸激酶,进一步扩大EGFL4的抑制范围。
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