EG635895阻害剤
一般的なEG635895阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、SB 203580 CAS 152121-47-6、5-ヨードツベルシジン CAS 24386-93-4、および SP600125 CAS 129-56-6。
EG635895の機能が予測されることから、EG635895阻害剤はそのキナーゼ活性を阻害し、シグナル伝達やリン酸化過程におけるタンパク質の役割を阻害する可能性がある。これらの阻害剤は一般に、キナーゼのATP結合部位に結合するか、キナーゼドメインのコンフォメーションを変化させることにより作用し、ATPからタンパク質基質へのリン酸基の転移を阻害する。この阻害により、細胞周期の進行、アポトーシス、細胞外シグナルへの応答など、様々な細胞内プロセスにとって重要なリン酸化イベントにおいて、タンパク質がその役割を果たすことができなくなる。
結論として、セリン／スレオニンキナーゼの阻害は、細胞のシグナル伝達経路に大きな影響を与える可能性がある。上記の化合物は、キナーゼ活性を調節し、下流の標的のリン酸化状態に影響を与え、それによって細胞シグナル伝達カスケードを変化させることができる、幅広いスペクトルのキナーゼ阻害剤である。これらの効果は、キナーゼ酵素活性の直接阻害、基質結合の阻害、活性キナーゼ構造の不安定化によって達成される。EG635895に対するこれらの阻害剤の正確な特異性と有効性については経験的な検証が必要であるが、EG635895の予測されるキナーゼ活性が低分子阻害剤によってどのように調節されるかを理解するための出発点となる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
セリン／スレオニンキナーゼを含むプロテインキナーゼの強力な非選択的阻害剤。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
セリン／スレオニンキナーゼファミリーであるプロテインキナーゼCを選択的に阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
セリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼであるp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
アデノシンキナーゼ阻害剤で、高濃度では他のセリン／スレオニンキナーゼも阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
セリン/スレオニンリン酸化に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の選択的阻害剤。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞の成長と増殖のシグナル伝達経路に関与するセリン・スレオニンキナーゼであるmTORの阻害剤である。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの選択的阻害剤であり、AKTのような下流のセリン／スレオニンキナーゼに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
ERKセリン・スレオニンキナーゼの上流で作用するMEKを選択的に阻害する。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTORキナーゼの阻害剤で、セリン／スレオニンキナーゼ活性に関与するmTORC1およびmTORC2複合体に影響を及ぼす。 | ||||||