Date published: 2025-10-25

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EG229862阻害剤

一般的なEG229862阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、NMS-873 CAS 1418013-75-8、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、およびMLN 4924 CAS 905579-51-3。

Gm4861は、ユビキチンプロテインリガーゼ結合活性を可能にする機能と、プロテアソームを介したユビキチン依存性タンパク質異化プロセスへの関与が予測され、細胞内のタンパク質の恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。細胞質および核の両方で機能するGm4861は、ユビキチン化タンパク質をユビキチン-プロテアソーム系(UPS)を介した分解に特異的に標的化することで、タンパク質の代謝調節に複雑に関与している。この重要な役割により、Gm4861は、ミスフォールディングしたタンパク質や不要なタンパク質の蓄積を防ぎ、細胞の機能性と完全性を確保する上で重要な役割を担っている。

Gm4861の阻害には、それが支配する細胞内プロセスの複雑さを反映した多面的なアプローチが必要である。直接的な阻害は、26Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害するプロテアソーム阻害剤を用いることで達成できる。UPSの正常な機能を阻害することにより、これらの阻害剤はGm4861のユビキチン依存性タンパク質分解を制御する能力に影響を与える。さらに、間接的な阻害剤は、小胞体関連タンパク質分解(ERAD)やタンパク質フォールディングのような上流のプロセスを標的とする。これらの化合物は、Gm4861の異化過程における基質の利用可能性を変化させることにより、間接的にGm4861に影響を与え、細胞内タンパク質のホメオスタシスの微妙なバランスを乱すことになる。Gm4861を取り巻く複雑な制御ネットワークは、Gm4861が、廃棄マークが付けられたタンパク質の選択的分解を通して、細胞のプロテオスタシスを維持するための細かく調整されたシステムを編成する上で重要であることを強調している。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

プロテアソーム阻害剤で、26Sプロテアソームを阻害することによりタンパク質の分解を直接阻害し、ユビキチン-プロテアソーム系(UPS)によるタンパク質の異化を阻止する。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害するジペプチジルボロン酸誘導体。タンパク質の分解と UPS を直接阻害し、タンパク質分解の制御における Gm4861 の予測される役割に影響を与えます。

NMS-873

1418013-75-8sc-478803
5 mg
$300.00
(0)

小胞体関連タンパク質分解(ERAD)の重要な構成要素であるp97 ATPaseの阻害剤。 プロテアソーム媒介のユビキチン依存性タンパク質代謝過程における基質の有効性を制御するプロセスを妨害することで、間接的にGm4861に影響を与える。

Eeyarestatin I

412960-54-4sc-358130B
sc-358130
sc-358130A
sc-358130C
sc-358130D
sc-358130E
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$112.00
$199.00
$347.00
$683.00
$1336.00
$5722.00
12
(1)

間接的な阻害剤は、小胞体(ER)の恒常性とオートファジーを阻害します。 ERストレス応答経路とタンパク質の品質管理機構に影響を与えることでGm4861に影響を与え、UPS媒介のタンパク質分解に利用可能な基質に間接的に影響を与えます。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

NEDD8活性化酵素(NAE)阻害剤は、NEDDylation経路を阻害します。Gm4861に影響を及ぼすのは、間接的にユビキチン-プロテアソーム系と分解対象のユビキチン化タンパク質の可用性を調節するためです。

YODA 1

448947-81-7sc-507361
10 mg
$215.00
(0)

USP7の脱ユビキチン化活性を阻害することで、脱ユビキチン化プロセスを阻害します。ユビキチン化タンパク質のバランスを変化させ、ユビキチン-プロテアソーム系によって制御される正常なターンオーバーを妨げることで、間接的にGm4861に影響を与えます。

P005091

882257-11-6sc-478535
10 mg
$155.00
(0)

ユビキチン特異的プロテアーゼ7(USP7)の阻害剤。ユビキチン・プロテアソーム系によるタンパク質の分解とターンオーバーの制御における重要なステップである脱ユビキチン化を阻害することで、間接的にGm4861に影響を与えます。

AT-101

90141-22-3sc-507316
10 mg
$160.00
(0)

Bcl-2阻害剤は、抗アポトーシスBcl-2ファミリータンパク質を阻害することで間接的にGm4861に影響を与える。 細胞プロセスに影響を与え、ユビキチン化パターンとタンパク質分解の変化につながる可能性がある。また、プロテアソームを介した異化プロセスにおけるGm4861の役割に間接的に影響を与える。

JNJ 26854165

881202-45-5sc-364514
sc-364514A
5 mg
25 mg
$168.00
$566.00
(0)

熱ショックタンパク質 90(Hsp90)の阻害剤であり、タンパク質の折りたたみと分解経路に影響を与える。 ユビキチン-プロテアソーム系に関与するタンパク質の安定性を変化させることで間接的に Gm4861 に影響を与え、Gm4861 が媒介する異化プロセスにおける基質の可用性に影響を与える。

PR 619

2645-32-1sc-476324
sc-476324A
sc-476324B
1 mg
5 mg
25 mg
$75.00
$184.00
$423.00
1
(0)

広域スペクトル脱ユビキチン化酵素(DUB)阻害剤で、複数のDUBに影響を与えます。脱ユビキチン化プロセスを阻害し、ユビキチン-プロテアソーム系を変化させ、分解を目的としたユビキチン化タンパク質の可用性に影響を与えることで、間接的にGm4861に影響を与えます。