EDG-5阻害剤
一般的なEDG-5阻害剤には、JTE 013 CAS 383150-41-2、イマチニブ CAS 152459-95-5、ダサチニブ CAS 302962-49-8、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6。
EDG-5阻害剤は、EDG-5受容体と相互作用する化学化合物の一種であり、スフィンゴシン-1-リン酸受容体2（S1P2）としても知られています。EDG-5受容体は、生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）によって活性化されるGタンパク質共役受容体（GPCR）の大きなファミリーの一部です。この受容体は、細胞の成長、移動、分化を制御するものを含む、さまざまな細胞内シグナル伝達経路に関与しています。EDG-5受容体の阻害は、S1Pの結合によって開始されるシグナル伝達カスケードを変化させ、細胞に異なる結果をもたらします。これらの阻害剤は、EDG-5受容体の結合部位に適合するコア構造を共有していることが多く、内因性リガンドがシグナル伝達効果を開始するのを防ぎます。EDG-5阻害剤の構造設計では、一般的に受容体への親和性を高める化学的足場への修飾、およびS1P受容体ファミリーの他のメンバーに対する選択性の向上が図られる。
EDG-5阻害剤の開発は、受容体の構造およびS1Pとの相互作用の動力学に関する広範な研究に基づいて行われている。これらの阻害剤は、EDG-5を特異的に標的とし、S1P1、S1P3、S1P4、S1P5などの他のS1P受容体への非標的効果を最小限に抑える能力を向上させるため、厳格な構造活性相関（SAR）研究がしばしば行われています。分子ドッキングや動的シミュレーションなどの計算化学の進歩は、これらの阻害剤の最適化に役立っている。さらに、これらの阻害剤は、分子レベルでの機能に影響を与える重要な要素である安定性、溶解性、細胞膜との相互作用を理解するために、徹底的な物理化学的特性解析の対象となっている。その結果、EDG-5阻害剤は、重要な細胞プロセスに関与する特定の受容体を調節するように設計された、専門的で標的を絞った分子群を代表するものとなっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
EDG-5 である JTE 013 は酸ハライドとしてユニークな反応性を示し、求核アシル置換反応に関与することが特徴です。親電子性のカルボニル基は求核剤との迅速な相互作用を促進し、多様な合成経路を促進する。この化合物の立体的特性は反応における選択性に影響し、極性官能基は有機溶媒への溶解性を高め、様々な化学プロセスへの効率的な取り込みを可能にする。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤です。主な標的はBCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRですが、これらの経路は細胞ネットワークで相互に連結しているため、S1PR2シグナル伝達および発現に影響を及ぼす可能性のあるオフターゲット効果があるかもしれません。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは別のチロシンキナーゼ阻害剤であり、イマチニブと同様に、細胞シグナル伝達に幅広い影響を及ぼす可能性があります。S1PR2発現に対するその潜在的な影響は、関連シグナル伝達カスケードの調節によるものと考えられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であるmTORを阻害します。細胞内のシグナル伝達経路の複雑なネットワークを考慮すると、mTORの阻害は間接的にS1PR2の発現レベルに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002はPI3キナーゼ阻害剤です。PI3Kシグナル伝達はS1PR2の下流にある可能性があるため、この経路を阻害するとS1PR2の機能的影響が減少し、その発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3キナーゼ阻害剤である。PI3Kシグナル伝達を阻害することにより、間接的にS1PR2の活性と発現に影響を与え、細胞反応の変化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。 細胞シグナル伝達に対するその複雑な作用は、S1PR2に関連する経路にまで及び、その発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害薬であり、関連するシグナル伝達経路の調節を通じてS1PR2の発現に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤です。JNKはMAPK経路の一部であり、さまざまな細胞プロセスに関与しています。JNKの阻害は、細胞シグナル伝達の変化を通じてS1PR2の発現に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与えます。この経路はさまざまな受容体およびシグナル伝達カスケードと複雑に結びついており、その阻害は間接的にS1PR2の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||