Date published: 2025-9-9

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JTE 013 (CAS 383150-41-2)

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別名:
1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide
アプリケーション:
JTE 013は、EDG-5受容体拮抗薬です
CAS 番号:
383150-41-2
純度:
≥98%
分子量:
408.29
分子式:
C17H19N7OCl2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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JTE 013は、アデノシンA2A受容体の選択的拮抗薬として機能する薬剤である。A2A受容体に結合し、アデノシンによるその活性化を阻害することによって作用し、それによってこの受容体に関連する下流のシグナル伝達経路を遮断する。Jte013の作用機序は、アデノシンA2A受容体を標的とし、内因性リガンドとの相互作用を阻害することである。そうすることで、この受容体が介在する細胞反応を調節し、さまざまな生理学的プロセスに影響を及ぼす。開発段階において、JTE 013の機能はアデノシンA2A受容体を選択的にブロックする能力にあり、これにより、さまざまな生物学的経路における受容体の役割を調べることができる。分子レベルでの作用機序は、アデノシンのA2A受容体への結合を阻害することで、下流のシグナル伝達を変化させることである。実験的応用におけるJte 013の機能的役割は、アデノシンA2A受容体との特異的相互作用を中心に展開され、様々な細胞プロセスにおける受容体の関与についての洞察を提供する。


JTE 013 (CAS 383150-41-2) 参考文献

  1. スフィンゴシン1リン酸受容体2拮抗薬JTE-013は, 受容体とは無関係に感覚ニューロンの興奮性を増加させる。  |  Li, C., et al. 2012. J Neurophysiol. 108: 1473-83. PMID: 22673325
  2. 腫瘍壊死因子が誘発する蝸牛血流減少はエタネルセプトまたはJTE-013で回復可能である。  |  Sharaf, K., et al. 2016. Otol Neurotol. 37: e203-8. PMID: 27295443
  3. マウスにおける胆汁酸誘導性胆管細胞増殖および胆汁うっ滞誘導性肝障害におけるスフィンゴシン1リン酸受容体2の役割。  |  Wang, Y., et al. 2017. Hepatology. 65: 2005-2018. PMID: 28120434
  4. スフィンゴシン-1-リン酸受容体2の遮断は, マウスにおけるアレルギー性喘息を抑制する。  |  Park, SJ. and Im, DS. 2019. Br J Pharmacol. 176: 938-949. PMID: 30706444
  5. ストレプトゾトシン誘発Ⅰ型糖尿病ラットにJTE-013を投与したところ, rho-キナーゼ経路, 線維化, アポトーシスの抑制を介して勃起不全が改善した。  |  Liu, K., et al. 2020. Andrology. 8: 497-508. PMID: 31610097
  6. アポリポタンパク質Mとスフィンゴシン-1-リン酸の複合体は, PI3K/AKTシグナル伝達経路を介して, TNF-α誘発内皮細胞傷害と炎症を緩和する。  |  Liu, Y. and Tie, L. 2019. BMC Cardiovasc Disord. 19: 279. PMID: 31791242
  7. S1PR2阻害剤は, 大腸癌におけるDPD発現をダウンレギュレートすることにより, 5-FU耐性を強力に逆転させる。  |  Zhang, YH., et al. 2020. Pharmacol Res. 155: 104717. PMID: 32088343
  8. S1P2拮抗薬JTE-013のマウス局所投与は2,4-ジニトロクロロベンゼン誘発アトピー性皮膚炎を抑制する。  |  Kang, J., et al. 2020. Biomol Ther (Seoul). 28: 537-541. PMID: 32487782
  9. マクロファージスフィンゴシン1リン酸受容体2の遮断は, NLRP3インフラマソームによって引き起こされる肝臓の炎症と線維形成を抑制する。  |  Hou, L., et al. 2020. Front Immunol. 11: 1149. PMID: 32695095
  10. S1PR2の阻害はアレルギー性喘息を抑制する。  |  Liu, H., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 598007. PMID: 33643037
  11. JTE-013はin vivoおよびin vitroにおいて, 敗血症による炎症性傷害および内皮機能障害を緩和する。  |  Xu, Q., et al. 2021. J Surg Res. 265: 323-332. PMID: 33971464
  12. スフィンゴシン1リン酸受容体2/4拮抗薬JTE-013は, スフィンゴ脂質代謝に標的外効果をもたらす。  |  Pitman, MR., et al. 2022. Sci Rep. 12: 454. PMID: 35013382
  13. S1PR2-CCL2-BDNF-TrkB経路は, 高アンモニア血症における神経炎症と運動失調を媒介する。  |  Arenas, YM., et al. 2022. Neuropathol Appl Neurobiol. 48: e12799. PMID: 35152448

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

JTE 013, 10 mg

sc-203615
10 mg
$195.00