Ect2 アクチベーター
Ect2の一般的な活性化剤としては、特に、カリシリンA CAS 101932-71-2、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、ファスジル、モノクロリド塩CAS 105628-07-7、8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7およびPMA CAS 16561-29-8が挙げられる。
Ect2（上皮細胞トランスフォーミング2）は、細胞分裂と細胞質分裂の制御に重要な役割を果たすグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）タンパク質である。その主な機能は、アクチン細胞骨格と細胞形態の重要な制御因子であるRho GTPase、特にRhoAの活性化を中心に展開される。Ect2は主に間期には細胞質に局在し、不活性な状態を保っている。しかし、有糸分裂に入ると、Ect2は一連の制御を受け、活性化され、その後細胞皮質と中間体へと移動し、細胞質分裂においてその機能を発揮する。
Ect2の活性化にはいくつかの複雑なメカニズムが関与している。まず、Ect2は有糸分裂中にサイクリンB/Cdk1複合体によってリン酸化され、活性化につながる。このリン酸化によってEct2は、centralspindlin複合体のような他の制御タンパク質との相互作用のための素地を作り、RhoAに対するGEF活性をさらに高める。さらに、Ect2はMgcRacGAPやRhoGAPなどの結合パートナーによって制御されており、細胞質分裂の間にその活性と局在を微調整している。さらに、Ect2の活性は細胞内局在によって厳密に制御されている。アクチン重合と収縮リング形成を促進する機能を発揮するためには、細胞皮質と中間体に動員される必要があるからである。全体として、Ect2の活性化は、細胞質分裂中のRhoA活性の正確な空間的・時間的制御を組織化し、細胞分裂の成功を確実にする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カルシクリンAは、特にタンパク質ホスファターゼ1（PP1）およびタンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）の強力な阻害剤です。PP1およびPP2Aを阻害することで、Calyculin Aは間接的にEct2の脱リン酸化を防ぎ、活性化します。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
リゾホスファチジン酸（LPA）は、Rho GTPaseシグナル伝達経路を活性化する生理活性脂質メディエーターです。LPAは、特定のGタンパク質共役型受容体（LPA受容体）に結合することで、Ect2に集約する下流のシグナル伝達カスケードを刺激します。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジルはRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤であり、逆説的に、ROCKの阻害は間接的にEct2を活性化する。ROCKは通常、Ect2をリン酸化して阻害し、その活性化を妨げる。ROCKの活性を阻害することで、ファスジルはこのような阻害リン酸化を解除し、Ect2を活性化してRho GTPaseの制御に参加させ、最終的に細胞質分裂と細胞分裂を促進する。 | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $300.00 | 5 | |
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AMは、タンパク質キナーゼA（PKA）を活性化する、細胞膜透過性のサイクリックAMP（cAMP）アナログである。PKAは活性化されると、Ect2の活性をリン酸化し調節することができる。この化合物は、cAMP/PKAシグナル伝達経路を介して間接的にEct2に作用することで、Rho GTPaseの調節と細胞質分裂の開始に寄与する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、Ect2のリン酸化状態を調節することで間接的にEct2を活性化することができます。 PKCが媒介するリン酸化事象はEct2の調節に寄与し、その結果、Rho GTPaseの活性に影響を与え、細胞質分裂を促進します。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
この合成化合物は、複数のシグナル伝達経路に関与するセリン/スレオニンキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）の阻害剤として作用します。 GSK-3はEct2をリン酸化し、その活性を制御できるため、GSK-3を阻害することで、この化合物は間接的にEct2を活性化します。 | ||||||