8-pCPT-2′-O-Me-cAMP の分子構造、CAS番号: 634207-53-7
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (CAS 634207-53-7)
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別名:
8-(4-Chlorophenylthio)-2′-O-methyladenosine 3′,5′-cyclic monophosphate monosodium
アプリケーション:
8-pCPT-2′-O-Me-cAMPは、グアニンヌクレオチド交換因子であるEpacの強力な膜活性化因子です。
CAS 番号:
634207-53-7
純度:
≥98%
分子量:
507.82
分子式:
C17H16N5O6ClPS•Na
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8-pCPT-2′-O-Me-cAMPは、グアニンヌクレオチド交換因子Epacの特異的かつ強力な膜活性化因子であるcAMPの類似体であるが、PKAには何ら影響を及ぼさない。8-pCPT-2′-O-Me-cAMPは、細胞内カルシウム貯蔵からのカルシウム放出およびβ細胞およびインスリン分泌細胞系 (INS-1) におけるエキソサイトーシスを刺激するために使用できる。cAMPの2′‐ヒドロキシル基の代わりに2′‐メトキシ基を置換すると,化合物のEpacに対する特異性が生じることが研究により示されている。もう一つのグアニンヌクレオチド交換因子であるEpac2は,8‐pCPT‐2′‐O‐Me‐cAMPの効果を阻害することができる。さらに,8‐pCPT‐2′‐O‐Me‐cAMPは, cAMPのPKA非依存性シグナル伝達特性を解析する薬理学的ツールとして有用である。
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (CAS 634207-53-7) 参考文献
- 新規Epac特異的cAMPアナログは, Rap1とERKの独立した制御を示す。 | Enserink, JM., et al. 2002. Nat Cell Biol. 4: 901-6. PMID: 12402047
- Epac選択的cAMPアナログ8-pCPT-2'-O-Me-cAMPは, 膵β細胞におけるCa2+誘導性Ca2+放出およびエキソサイトーシスの刺激となる。 | Kang, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 8279-85. PMID: 12496249
- Epac-1活性化因子8-O-cAMPは, 急性虚血腎障害におけるマウスEPCの腎保護作用を増強する。 | Patschan, D., et al. 2010. Am J Physiol Renal Physiol. 298: F78-85. PMID: 19906949
- Epac1は, プロテインキナーゼA非依存的なフォルスコリン活性化腸管塩化物分泌機構を媒介する。 | Hoque, KM., et al. 2010. J Gen Physiol. 135: 43-58. PMID: 20038525
- 8-pCPT共役環状AMPアナログはトロンボキサン受容体拮抗作用を示す。 | Sand, C., et al. 2010. Thromb Haemost. 103: 662-78. PMID: 20135060
- Epac-Rapシグナルは細胞ストレスと虚血誘発腎不全を軽減する。 | Stokman, G., et al. 2011. J Am Soc Nephrol. 22: 859-72. PMID: 21493776
- cAMPシグナルは, Epacの活性化を介してシスプラチン誘発アポトーシスから近位尿細管上皮細胞を保護する。 | Qin, Y., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 1137-50. PMID: 21745194
- 血小板のP2Y12受容体に対するEpacアゴニスト8-pCPT-2'-O-Me-cAMPの標的外作用。 | Herfindal, L., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 437: 603-8. PMID: 23850619
- PKAとEpacの活性化は, 内皮NO産生を増加させることにより, cAMPによる血管弛緩を媒介する。 | García-Morales, V., et al. 2014. Vascul Pharmacol. 60: 95-101. PMID: 24469067
- Epac-Rapシグナルは尿細管上皮における酸化ストレスを軽減する。 | Stokman, G., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 1474-85. PMID: 24511123
- 環状AMP経路は, ラットの海馬における神経細胞接着分子の変化を介して記憶を修飾する。 | Razmi, A., et al. 2014. Acta Med Iran. 52: 246-55. PMID: 24901853
- ヒト平滑筋収縮におけるカルシウム感作に対するcAMPの作用。 | Hayashi, M., et al. 2016. BJU Int. 117: 179-91. PMID: 25981809
- cAMP/Epacを介した内皮バリア安定化におけるPI3K/AktおよびMEK/ERKシグナリングの役割。 | Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
- Epacの活性化は糖尿病性腎症における尿細管間質性炎症を改善する。 | Yang, WX., et al. 2022. Acta Pharmacol Sin. 43: 659-671. PMID: 34103688
の阻害剤である：
Olfr438.のアクティベーター：
α-protein kinase 3, βPIX, AKAP 10, ARHGAP23, C11orf74, CLLD6, Ect2, Epac, FAM118A, FAM83E, GRK 5, LAGE-3, MKS3, NHEDC1, Olfr473, Olfr474, Olfr476, Olfr584, Olfr585, Olfr586, Olfr702, Olfr868, RAP1, RGL4, Vmn1r167, WDR18.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP, 1 mg | sc-257020 | 1 mg | $300.00 |