Date published: 2025-11-4

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EB2阻害剤

一般的なEB2阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、アファチニブCAS 439081-18-2、オシメルチニブCAS 1421373-65-0、ラパチニブCAS 231277-92-2が挙げられるが、これらに限定されない。

EB2阻害剤は、エンドバインディングタンパク質2(EB2)を特異的に標的とし、その活性を調節する一群の化合物である。EB2は、エンドバインディングタンパク質ファミリーの他のメンバーとともに、真核細胞の細胞骨格の構成要素である微小管の適切な機能に必須である。微小管は、細胞の形状を維持し、細胞の運動を可能にし、細胞分裂の際に染色体を分離するなど、様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。EB2を含む末端結合タンパク質は、微小管の安定性を確保し、そのダイナミクスを制御する上で重要である。

EB2阻害剤とその標的との正確な相互作用には、EB2タンパク質上の特定の部位への結合が関与し、その結果、タンパク質と微小管との相互作用に影響を及ぼす。この阻害の結果、微小管のダイナミクスと安定性が乱れ、様々な細胞内作用が引き起こされる。微小管はいくつかの重要な細胞内プロセスに関与しているため、EB2阻害剤のようにそのダイナミクスを効果的に調節できる化合物は、細胞生物学の分野で注目されている分野となっている。EB2阻害の正確なメカニズムと結果を研究することは、細胞生理学、微小管ダイナミクス、そして細胞骨格構成成分を調節することのより広い意味合いについて、貴重な洞察を与えることができる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

エルロチニブは可逆的なEGFRチロシンキナーゼ阻害剤で、EGFRのATP結合部位に結合し、受容体のリン酸化を阻害して下流のシグナル伝達経路を阻害する。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

ゲフィチニブは可逆的なEGFR阻害剤で、EGFRのチロシンキナーゼドメインへの結合をATPと競合させ、がん細胞におけるEGFRのリン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する。

Afatinib

439081-18-2sc-364398
sc-364398A
5 mg
10 mg
$112.00
$194.00
13
(2)

アファチニブは不可逆的なEGFR阻害剤で、EGFR、HER2、HER4と共有結合を形成し、受容体のリン酸化と下流のシグナル伝達を阻害し、がん細胞の増殖を阻害する。

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

オシメルチニブは、T790M を含む特定の EGFR 変異を標的とするように設計された第 3 世代の EGFR 阻害剤です。EGFR に不可逆的に結合し、その活性を阻害して癌細胞の増殖を妨げます。

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
$412.00
32
(1)

ラパチニブはEGFRとHER2の二重阻害剤で、両受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害する。

Neratinib

698387-09-6sc-364549
sc-364549A
sc-364549B
sc-364549C
sc-364549D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$90.00
$210.00
$375.00
$740.00
$1225.00
4
(1)

ネラチニブは不可逆的なEGFR/HER2阻害剤で、これらの受容体と共有結合を形成し、細胞増殖に関与するシグナル伝達経路を持続的に阻害する。

Pelitinib

257933-82-7sc-208155
5 mg
$430.00
(0)

ペリチニブは可逆的なEGFR阻害剤で、EGFRのチロシンキナーゼドメインへの結合をATPと競合する。EGFRのリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害する。

AZD8931

848942-61-0sc-364426
sc-364426A
5 mg
10 mg
$260.00
$490.00
(0)

AZD8931としても知られるサピチニブは、EGFRと共有結合を形成する不可逆的なEGFR阻害剤である。EGFRのリン酸化と下流のシグナル伝達を阻害し、癌細胞の増殖を阻害する。