Neratinib の分子構造、CAS番号: 698387-09-6
Neratinib (CAS 698387-09-6)
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別名:
HKI-272
アプリケーション:
Neratinibは強力かつ選択的なEGFRおよびHER2阻害剤である。
CAS 番号:
698387-09-6
純度:
≥99%
分子量:
557.04
分子式:
C30H29ClN6O3
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ネラチニブは,それぞれのキナーゼによるこれら蛋白質のリン酸化を阻害することにより,EGFRおよびNeu(HER2)(IC50=それぞれ92 nMおよび59 nM)の強力かつ選択的阻害剤である。ネラチニブは,A431,3T3およびMDA‐MB‐435を含む種々の癌細胞株に対して活性を示す。ネラチニブはc-SrcおよびFlk-1の阻害剤である。
Neratinib (CAS 698387-09-6) 参考文献
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- 新規HER2標的チロシンキナーゼ阻害剤ネラチニブ。 | Tiwari, SR., et al. 2016. Clin Breast Cancer. 16: 344-348. PMID: 27405796
- ネラチニブ：初のグローバル承認 | Deeks, ED. 2017. Drugs. 77: 1695-1704. PMID: 28884417
- 早期HER2陽性乳癌の治療にネラチニブ。 | Miles, J. and White, Y. 2018. J Adv Pract Oncol. 9: 750-754. PMID: 31249722
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- ネラチニブ：HER2+乳癌脳転移の治療における新しいプレーヤーの出現。 | Nasrazadani, A. and Brufsky, A. 2020. Future Oncol. 16: 247-254. PMID: 32057254
- 進行HER2陽性乳癌に対するネラチニブとカペシタビンの併用療法。 | Oliveira, M., et al. 2020. Expert Rev Anticancer Ther. 20: 731-741. PMID: 32862744
- HER2陽性癌モデルにおけるネラチニブとCDK4/6, mTOR, MEK阻害剤の併用。 | Zhao, M., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 1681-1694. PMID: 33414137
- オシメルチニブ耐性NSCLC細胞はERBB2とYAP/TAZを活性化し, ネラチニブによって死滅する。 | Dent, P., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 190: 114642. PMID: 34077739
- 進行性または転移性HER2陽性乳癌成人患者に対するネラチニブとカペシタビン併用療法の臨床的有効性と安全性。 | Chilà, G., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 2711-2720. PMID: 34188449
- ネラチニブはマウスにおいて回復不可能な腸傷害を引き起こし, 腸内チトクロームP450 3A酵素を減少させる。 | Tao, G., et al. 2022. Toxicol Res (Camb). 11: 184-194. PMID: 35237423
- HER2変異転移性乳癌におけるネラチニブ耐性の機序。 | Eli, LD. and Kavuri, SM. 2022. Cancer Drug Resist. 5: 873-881. PMID: 36627899
の阻害剤である：
AA987161, AChRα, AMBRA1, c-Src, CLU1, Dist1, EB2, EGF, EGFR, ephrin-B2, Epiregulin, EXT1, Flk-1, Gm20172, H2-22, HuR, Neu, Olr1124, Olr1404, Olr1562, Olr175, Olr309, Olr560, Olr649, Olr736, PCDHB16, PIG-M, XPA.のアクティベーター：
BTC, ErbB-4, Neu.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Neratinib, 5 mg | sc-364549 | 5 mg | $90.00 | |||
Neratinib, 25 mg | sc-364549A | 25 mg | $210.00 | |||
Neratinib, 100 mg | sc-364549B | 100 mg | $375.00 | |||
Neratinib, 500 mg | sc-364549C | 500 mg | $740.00 | |||
Neratinib, 1 g | sc-364549D | 1 g | $1225.00 |