AZD8931 の分子構造、CAS番号: 848942-61-0
AZD8931 (CAS 848942-61-0)
別名:
Sapitinib
アプリケーション:
AZD8931はEGFRのリン酸化を強力に阻害する
CAS 番号:
848942-61-0
純度:
≥96%
分子量:
473.93
分子式:
C23H25ClFN5O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
AZD8931は, EGFR (ErbB‐1), Neu (ErbB‐2) およびErbB‐3(IC50値はそれぞれ4nM、3nMおよび4nMである。)のATP競合的および可逆的阻害剤である。受容体チロシンキナーゼ (RTK) ファミリー蛋白質の低分子I型阻害薬でもある。非小細胞肺癌 (NSCLC),結腸直腸癌 (CRC) および腎細胞癌 (RCC) を含む種々の癌の病因に関与するRTKを標的とする。本化合物は,癌細胞の増殖,移動および浸潤を阻害し,癌細胞株におけるアポトーシスおよび細胞周期停止を誘導する。さらに、AZD8931はHER2、VEGFR2、炎症性サイトカインの産生を阻害し、PDGFR、FGFR、c-Metなどの他のRTKも阻害することが知られている。
AZD8931 (CAS 848942-61-0) 参考文献
- AZD8931は, 上皮成長因子受容体, ERBB2（HER2）およびERBB3によるシグナル伝達を等価かつ可逆的に阻害する薬剤であり, がんにおけるERBB受容体の同時遮断を可能にするユニークな薬剤である。 | Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
- 内分泌抵抗性回避におけるEGFR/HER2デュアル阻害剤AZD8931の治療可能性。 | Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
- AZD8931は, 上皮成長因子受容体（EGFR）, HER2, HER3によるシグナル伝達を等価かつ可逆的に阻害する薬剤である：HER2非増幅炎症性乳がんモデルにおける前臨床活性。 | Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
- EGFR, HER2, HER3受容体によるシグナル伝達を抑制する, 等価で可逆的な阻害剤AZD8931の発見。 | Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
- EGFR, HER2およびHER3シグナル伝達の経口等価阻害薬AZD8931のラット, イヌおよびヒトにおける代謝体内動態。 | Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
- EGFR, HER2, HER3シグナルをイメージングする新しいPET薬剤としての[(11)C]AZD8931の最初の放射線合成。 | Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
- 新規EGFR/HER2/HER3シグナル阻害剤AZD8931とAZD5363の併用は, AKT阻害剤によるフィードバックを制限し, HER2増幅乳癌モデルにおける抗腫瘍効果を増強する。 | Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
- HER2乳癌の前臨床ツールとして遺伝子改変マウスモデルを使用。 | Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
- KRAS siRNAとEGFR阻害剤AZD8931の併用療法はin vitroで肺癌細胞の増殖を抑制する。 | Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
- 肺腺癌細胞における新規EGFR阻害剤AZD8931とp38α siRNAの相乗効果。 | Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
- 機能的RNAiスクリーニングにより, EGFR依存性HNSCC細胞株における異なるタンパク質キナーゼ脆弱性が明らかになった。 | Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
- 食道胃癌におけるデュアルErb B阻害（DEBIOC）：食道胃腺がん患者を対象としたオキサリプラチンおよびカペシタビン化学療法とAZD8931の併用による第I相用量漸増安全性試験および無作為用量拡大試験。 | Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
- AZD8931の放射線増感能の探索：ヒトLoVo大腸癌細胞株を用いたパイロット試験。 | Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
- 頭頸部扁平上皮癌の治療反応における上皮成長因子受容体阻害剤誘発インターフェロン経路シグナルの役割。 | Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
- FGFR3とERBB3の二重標的化により, FGFR3融合型膀胱癌におけるFGFR阻害剤の有効性が高まる。 | Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832
の阻害剤である：
EB2, EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Neu, Olfr541, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
Ron.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZD8931, 5 mg | sc-364426 | 5 mg | $260.00 | |||
AZD8931, 10 mg | sc-364426A | 10 mg | $490.00 |