EAAT5 アクチベーター

一般的なEAAT5活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、ロリプラムCAS 61413-54-5、A-769662 CAS 844499-71-4が挙げられるが、これらに限定されない。

EAAT5活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを介して興奮性アミノ酸トランスポーター5（EAAT5）に影響を与える多様な化合物群である。EAAT5に直接結合して活性化を誘導するわけではないが、よく知られた細胞経路を通じて影響を及ぼし、より広範な細胞反応の一部としてEAAT5に影響を与える。例えば、フォルスコリンやロリプラムのような化学物質は、細胞のcAMPレベルを上昇させ、その後EAAT5の制御経路を調節する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸はプロテインキナーゼCを活性化し、EAAT5をリン酸化してその活性を変化させる。イオノマイシンのような薬剤は、EAAT5を含む多くのタンパク質に影響を与える重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用する。このように、様々な薬剤がEAAT5の活性に影響を与えることができる。

セカンドメッセンジャーやリン酸化以外にも、EAAT5活性に影響を与えるために他の細胞メカニズムを操作することができる。SIRT1の活性化因子であるレスベラトロールは、細胞の酸化還元状態を変化させ、それによってEAAT5に影響を与えることができる。ゲニステインやその他のチロシンキナーゼ阻害剤は、EAAT5を含む多数のタンパク質のリン酸化状態を変化させる。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）を阻害するLY294002や、MAPキナーゼ阻害剤であるPD98059などの化学物質は、広範なシグナル伝達ネットワークを修正することによって作用し、その結果、EAAT5の活性に影響を及ぼす。これらの化学物質の構造や主な機能は様々であるが、主な標的を通してEAAT5に影響を与えるという点では共通している。このため、EAAT5の制御や、このタンパク質が関与する広範な細胞ネットワークの研究にとって貴重なツールとなる。