E2F-7阻害剤
一般的な E2F-7 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 リボシクリブ CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-エチル-1-ピペラジニル)メチル]-2-ピリジル]-5-フルオロ-4-[4-フルオロ-2-メチル-1-(1-メチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-6- メタンスルホン酸塩 CAS 1231930-82-7、パルボシクリブ CAS 571190-30-2、RO-3306 CAS 872573-93-8、AZD 5438 CAS 602306-29-6。
E2F-7は転写因子E2Fファミリーのメンバーであり、細胞周期の進行、DNA複製、アポトーシスの制御において重要な役割を果たしている。細胞周期の進行を促進する他のE2Fファミリーメンバーとは異なり、E2F-7は主に細胞周期の進行と細胞増殖の負の制御因子として機能する。サイクリン、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、DNA複製因子をコードする遺伝子を含む細胞周期の進行に関与する遺伝子の転写を抑制することにより作用する。E2F-7は、E2F結合部位として知られる特定のDNA配列に結合し、遺伝子発現を抑制するために、レチノブラストーマタンパク質（RB）やヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）のような転写コアプレッサーをリクルートすることによって、その抑制作用を発揮する。さらに、E2F-7はDNA損傷応答を制御し、遺伝毒性ストレスに応答して細胞周期の停止とアポトーシスを促進することに関与しており、細胞増殖の負の制御因子としての役割をさらに強調している。
E2F-7活性の阻害は、そのDNA結合、転写活性、あるいはタンパク質間相互作用を破壊する様々なメカニズムによって達成することができる。E2F-7の機能を阻害する一つのアプローチは、そのDNA結合ドメインを標的とする低分子やペプチドを用いることで、標的遺伝子のプロモーター領域におけるE2F結合部位との会合を阻止することである。さらに、転写コアプレッサーのリクルートメントを阻害したり、転写コアクチベーターの活性を増強する化合物は、E2F-7の抑制機能を破壊し、細胞周期の進行に関与する標的遺伝子の抑制解除につながる。さらに、p53経路やRB経路のようなE2F-7の発現や活性を制御する上流のシグナル伝達経路の調節は、E2F-7の機能を阻害するもう一つの潜在的な戦略である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブはパルボシクリブと同様にCDK4およびCDK6を阻害し、Rb-E2F経路に直接影響を与える。これらのキナーゼの阻害はE2F-7の活性化を低下させ、その転写活性を阻害し、細胞周期の進行および増殖に関連する細胞プロセスを妨げる。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
また、別のCDK4およびCDK6阻害剤であるアベマシクリブは、Rb-E2F経路に直接作用し、E2F-7の活性化を低下させます。この直接阻害により、E2F-7の転写活性が遮断され、細胞周期の制御や増殖に関連する細胞プロセスに影響を及ぼします。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD-0332991はCDK4およびCDK6を阻害し、Rb-E2F経路に直接影響を与えます。これらのキナーゼの阻害はE2F-7の活性化を低下させ、その転写活性を阻害し、細胞周期の進行および増殖に関連する細胞プロセスを妨げます。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306は選択的CDK1阻害剤であり、細胞周期のメカニズムに直接影響を与える。CDK1の阻害はRb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の進行と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438はCDK1/2/9阻害剤であり、細胞周期に直接影響する。AZD5438によるCDK1およびCDK2の阻害はRb-E2F経路に影響し、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の制御と増殖に関連する細胞プロセスに影響する。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
DinaciclibはCDK1、CDK2、CDK5、およびCDK9を阻害し、細胞周期のメカニズムに直接影響を与える。これらのCDKの阻害はRb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を破壊し、細胞周期の進行と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは広域スペクトルCDK阻害剤であり、細胞周期に直接影響を与える。Flavopiridolによる様々なCDKの阻害はRb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の制御と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチン（Seliciclib）はCDK2、CDK7、およびCDK9を阻害し、細胞周期のメカニズムに直接影響を与える。これらのCDKの阻害はRb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の進行と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol Aは、CDK1、CDK2、CDK5、CDK7を標的とするCDK阻害剤であり、細胞周期に直接影響を与える。Purvalanol AによるこれらのCDKの阻害は、Rb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害は、E2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の制御と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547は、CDK1、CDK2、CDK4を標的とする選択的CDK阻害剤であり、細胞周期のメカニズムに直接影響を与える。これらのCDKの阻害はRb-E2F経路に影響を与え、E2F-7の活性化を低下させる。この直接的な阻害はE2F-7の転写活性を阻害し、細胞周期の進行と増殖に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||