Dyrk4阻害剤
一般的なDyrk4阻害剤には、Harmine CAS 442-51-3、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 18669 2-46-6、Cdc2様キナーゼ阻害剤、TG003 CAS 300801-52-9、および(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
Dyrk4の化学的阻害剤は、その作用機序、特にタンパク質のキナーゼドメイン上の結合部位をATPとどのように競合するかによって分類することができる。HarmineやHarmolのようなアルカロイドは、これらのATP結合部位を占有することによってDyrk4を阻害し、酵素の基質へのリン酸基の転移を効果的に阻害することができる。この作用はDyrk4の機能の中心であるリン酸化活性を直接阻害する。同様に、ロイセチンL41と5-ヨードツベルシジンは、ATPの構造を模倣することによって、キナーゼのATP結合部位に結合し、Dyrk4の基質のリン酸化を阻害することができる。これらの化学物質は触媒部位の立体障害によってキナーゼ活性を阻害することに長けており、これはキナーゼ阻害の一般的な方法である。
INDY、Purvalanol A、Roscovitine、LDN-192960、AZ191、TG003のような他の阻害剤も、当初は他のキナーゼを標的として開発されたが、キナーゼファミリーの間でATP結合部位が保存されているため、Dyrk4を阻害することができる。これらの化合物はDyrk4のATPポケットに結合し、ATPがDyrk4の担うリン酸化プロセスを開始するのを阻害することができる。ポリフェノールのエピガロカテキンガレート（EGCG）は、プロテインキナーゼに対する幅広い作用でよく知られているが、同様のメカニズムでDyrk4を阻害することもできる。EGCGはDyrk4のATP結合部位に結合することで、タンパク質の基質の必須リン酸化を阻害し、タンパク質を機能的に阻害することができる。これらの化学的阻害剤は、キナーゼのATP結合部位が保存されているという性質を利用して、Dyrk4を含む様々なキナーゼタンパク質を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
植物に含まれるアルカロイドの一種であるハーミンは、さまざまなキナーゼを阻害することが知られている。キナーゼであるDyrk4は、キナーゼドメイン上のATP結合部位と競合するため、ハーミンによって阻害される可能性がある。これらの部位を占めることで、ハーミンはATPの結合を妨げ、Dyrk4のリン酸化活性を阻害する。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
パルバロナールAはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、キナーゼの触媒部位でATPと競合することでDyrk4を阻害する可能性があります。これにより、基質をリン酸化する機能にとって重要なDyrk4のキナーゼ活性が阻害されます。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineは、別のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、キナーゼドメインにおけるATPとの競合によりDyrk4を阻害することができます。ATP結合部位に結合することで、Dyrk4の基質へのリン酸基の転移を妨げ、その活性を阻害します。 | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003はCLKキナーゼ阻害剤であり、ATP結合部位に結合することでDyrk4を阻害し、ATPの結合とそれに続くDyrk4の基質のリン酸化を阻害することができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は、いくつかのプロテインキナーゼを阻害することが知られている緑茶由来のポリフェノールです。ATP結合部位に結合することでDyrk4を阻害し、ATPの結合と基質のリン酸化を防ぐ可能性があります。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-Iodotubercidinは、さまざまなキナーゼを阻害するアデノシンアナログです。ATPを模倣し、そのATP結合部位に結合することでDyrk4を阻害し、その結果、基質のリン酸化にATPを必要とするDyrk4のキナーゼ活性を阻害します。 | ||||||