DUX1阻害剤
一般的なDUX1阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、α-アマニチン CAS 23109-05-9、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
DUX1阻害剤は、初期の胚発生において一般的に発現する転写因子であるダブル・ホメオボックス1（DUX1）タンパク質の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。DUX1は、遺伝子制御、特に接合子ゲノム活性化の初期段階に関与する遺伝子において重要な役割を果たしています。しかし、正常な発生過程以外の状況でDUX1が異常に発現すると、遺伝子ネットワークや細胞経路の制御異常につながる可能性があります。この異常発現は、特に転写活性の変化によりDUX1が正常な機能を妨害する可能性がある特定の細胞プロセスに関連しています。このタンパク質の阻害剤であるDUX1阻害剤は、DNAへの結合と転写の開始を阻害することで、活性化に関連する遺伝子発現パターンを制御することを目的としています。これらの阻害剤は通常、DUX1またはそのDNA標的部位に結合することでゲノム配列との相互作用を妨害したり、DUX1によって制御される下流経路に干渉したりすることで機能します。DUX1阻害剤の構造的多様性は、タンパク質-DNAの結合部位やその補因子を標的とするように設計された、有機小分子から高分子構造まで多岐にわたります。DUX1の活性を阻害することで、これらの化合物は、DUX1の発現が異常な細胞において、遺伝子発現、細胞表現型、さらにはタンパク質生産を効果的に変化させることができます。DUX1阻害剤の化学は高度に専門化されており、DUX1またはその関連分子成分に対する特異性と結合親和性を高めることに重点を置いています。一方で、この転写因子の正確な調節を確実にするために、非標的分子との相互作用は最小限に抑えています。このような阻害剤の開発は、遺伝子調節メカニズムの理解を深め、DUX1のような転写因子を分子レベルで選択的に標的とすることが可能になることに貢献します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化を阻害することでDUX1遺伝子座周辺のクロマチン構造を凝縮し、その結果、転写装置の遺伝子へのアクセスが妨げられ、DUX1の発現が抑制されます。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物はDUX1プロモーター領域のメチル化レベルを低下させる可能性があり、クロマチン構造とDNAの接近可能性の変化により、DUX1の発現が不意に抑制される可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
RNAポリメラーゼIIに結合して阻害することにより、α-アマニチンはDUX1遺伝子の転写伸長を直接阻害し、DUX1 mRNAの合成を著しく減少させた。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAにインターカレートし、DUX1遺伝子に沿ったRNAポリメラーゼの前進を妨害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、cap依存性mRNA翻訳に重要な役割を果たすmTOR経路を阻害します。これにより、DUX1 mRNAからタンパク質への翻訳が間接的に抑制され、転写後レベルでDUX1の発現が効果的に減少する可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-デオキシシチジンは、DUX1プロモーター内のシトシンのメチル化を減少させる可能性があり、転写因子結合プロフィールの変化を通じて、DUX1遺伝子の予期せぬ転写抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、通常は転写因子やDUX1発現を促進する他のタンパク質を分解する細胞タンパク質を安定化させる可能性があり、その結果、転写活性化の低下を通じて間接的にDUX1のレベルを減少させる可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はBETブロモドメインに結合し、転写共役因子をクロマチンから追い出す可能性があり、これによりDUX1遺伝子への転写装置の結合が減少し、その発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
スプライソソームを標的とすることで、プラディエノライドBはDUX1前mRNAの正常なスプライシングを妨害し、機能しないDUX1 mRNAバリアントの産生と機能的なDUX1タンパク質の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、mRNA伸長に関与するP-TEFb複合体の主要構成因子であるCDK9を阻害します。阻害により、DUX1遺伝子に沿ったRNAポリメラーゼIIの進行が妨げられ、mRNAの産生が減少する可能性があります。 | ||||||