DUX1 Inhibitoren
Gängige DUX1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
DUX1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Proteins Double Homeobox 1 (DUX1) modulieren sollen, einem Transkriptionsfaktor, der typischerweise in der frühen Embryonalentwicklung exprimiert wird. DUX1 spielt eine bedeutende Rolle bei der Genregulation, insbesondere bei Genen, die an den frühen Phasen der Aktivierung des zygotischen Genoms beteiligt sind. Eine abweichende Expression von DUX1 außerhalb seines normalen Entwicklungskontextes kann jedoch zu einer Fehlregulation von Gennetzwerken und zellulären Signalwegen führen. Diese abnormale Expression ist insbesondere mit spezifischen zellulären Prozessen verbunden, bei denen DUX1 die normale Funktion durch Veränderung der Transkriptionsaktivität stören kann. Als Inhibitoren dieses Proteins zielen DUX1-Inhibitoren darauf ab, seine Fähigkeit zu verhindern, sich an DNA zu binden und die Transkription zu initiieren, wodurch die mit seiner Aktivierung verbundenen Genexpressionsmuster gesteuert werden. Diese Inhibitoren wirken typischerweise, indem sie sich an DUX1 oder seine DNA-Zielstellen binden, seine Interaktion mit genomischen Sequenzen blockieren oder die von DUX1 regulierten nachgeschalteten Signalwege stören. Die strukturelle Vielfalt von DUX1-Inhibitoren kann von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren makromolekularen Strukturen reichen, die auf die Protein-DNA-Schnittstelle oder ihre Co-Faktoren abzielen. Durch die Hemmung der DUX1-Aktivität können diese Verbindungen die Genexpression, den zellulären Phänotyp und sogar die Proteinproduktion in Zellen, in denen die DUX1-Expression dysreguliert ist, effektiv verändern. Die Chemie der DUX1-Inhibitoren ist hochspezialisiert und konzentriert sich auf die Verbesserung ihrer Spezifität und Bindungsaffinität zu DUX1 oder seinen assoziierten molekularen Komponenten, während die Wechselwirkungen mit anderen Zielen minimiert werden, um eine präzise Modulation dieses Transkriptionsfaktors zu gewährleisten. Die Entwicklung solcher Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Genregulationsmechanismen bei und zeigt, wie Transkriptionsfaktoren wie DUX1 auf molekularer Ebene gezielt eingesetzt werden können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Chromatinstruktur um den DUX1-Genort herum kondensieren, indem es die Histondeacetylierung verhindert und dadurch den Zugang der Transkriptionsmaschinerie zum Gen behindert und die DUX1-Expression herunterreguliert. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte die Methylierungswerte der DUX1-Promotorregion senken, was aufgrund von Veränderungen der Chromatinkonformation und der DNA-Zugänglichkeit unbeabsichtigt zur Stummschaltung der DUX1-Expression führen könnte. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Durch Bindung an die RNA-Polymerase II und deren Hemmung könnte α-Amanitin die transkriptionelle Elongation des DUX1-Gens direkt blockieren, was zu einem erheblichen Rückgang der DUX1-mRNA-Synthese führt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D kann sich in die DNA einlagern und den Vorschub der RNA-Polymerase entlang des DUX1-Gens behindern, was zu einem Rückgang der gesamten Transkriptionsaktivität von DUX1 führen würde. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der für die cap-abhängige mRNA-Translation von entscheidender Bedeutung ist. Dies könnte indirekt zu einer verringerten Translation von DUX1-mRNA in Protein führen, wodurch die DUX1-Expression auf posttranskriptioneller Ebene effektiv verringert wird. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidin könnte die Methylierung von Cytosinresten im DUX1-Promotor verringern, was möglicherweise zu einer unerwarteten transkriptionellen Repression des DUX1-Gens durch Veränderung der Bindungsprofile von Transkriptionsfaktoren führt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib könnte zelluläre Proteine stabilisieren, die normalerweise Transkriptionsfaktoren oder andere Proteine, die die DUX1-Expression fördern, abbauen, und so indirekt die DUX1-Spiegel durch verminderte transkriptionelle Aktivierung senken. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 bindet an BET-Bromodomänen und verdrängt möglicherweise Transkriptions-Koaktivatoren aus dem Chromatin. Dies könnte zu einer verminderten Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie für das DUX1-Gen und einer anschließenden Herunterregulierung seiner Expression führen. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Durch die gezielte Beeinflussung des Spleißosoms könnte Pladienolid B das normale Spleißen der DUX1-Prä-mRNA unterbrechen, was möglicherweise zur Produktion nicht funktionsfähiger DUX1-mRNA-Varianten und einer Verringerung des funktionsfähigen DUX1-Proteins führt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDK9, eine Schlüsselkomponente des P-TEFb-Komplexes, der an der mRNA-Elongation beteiligt ist; die Hemmung könnte das Fortschreiten der RNA-Polymerase II entlang des DUX1-Gens behindern, was zu einer verringerten mRNA-Produktion führt. | ||||||