DUSP22阻害剤
一般的なDUSP22阻害剤には、BML-260 CAS 101439-76-3、NSC 95397 CAS 93718-83-3、SP600125 CAS 129- 56-6、ERK 阻害剤 II、FR180204 CAS 865362-74-9 および SB 203580 CAS 152121-47-6。
DUSP22阻害剤は、デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ22（DUSP22）酵素の活性を調節するように特別に設計された、多様な化学化合物群を代表するものです。DUSP22は、さまざまなタンパク質基質上のチロシンおよびセリン/スレオニン残基の両方を脱リン酸化する能力で知られる、デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ・ファミリーのメンバーです。これらの阻害剤は、DUSP22と分子レベルで相互作用するように設計されており、酵素活性を阻害し、その結果として重要な細胞シグナル伝達経路に影響を与えます。分子レベルでは、DUSP22阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合するか、またはその基質結合能力を妨害することで機能します。これにより、ERK、JNK、p38などのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）のような標的タンパク質の脱リン酸化が妨げられます。これらは、細胞増殖、分化、ストレス反応を制御する細胞内シグナル伝達カスケードの重要な構成要素です。
これらの阻害剤は、阻害効果を発揮するためにさまざまな構造モチーフやファーマコフォアを採用することができ、化学的に多様なクラスとなっています。さらに、DUSP22阻害剤の中にはDUSP22に対する選択性を持つものや、複数のDUSPに対する二重特異性を持つものもあり、この化学的分類の複雑さをさらに高めています。DUSP22阻害剤の作用機序は、リン酸化と脱リン酸化のイベント間の平衡を乱すことで、細胞内シグナル伝達ネットワークを微調整する能力にあります。この調節は、増殖、アポトーシス、環境ストレスへの反応など、細胞プロセスに幅広い影響を及ぼす可能性があります。DUSP22阻害剤の具体的な作用機序はそれぞれ異なる可能性があるものの、リン酸化と脱リン酸化の微妙なバランスを調査し、操作するという総合的な役割は、シグナル伝達経路の理解を深め、さまざまな研究分野における潜在的な応用を促進する上で重要であることを示しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-260 | 101439-76-3 | sc-223822 | 10 mg | $140.00 | 1 | |
BML-260は、選択的なDUSP22阻害剤として作用し、酵素のホスファターゼ活性を阻害するユニークな結合特性を示す。その分子設計は、活性部位との特異的な相互作用を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスを妨げる。この化合物は、主要タンパク質の脱リン酸化を調節することによってシグナル伝達経路に影響を与え、それによって細胞応答や制御ネットワークに影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、明確な競合的阻害メカニズムを明らかにし、細胞内シグナル伝達ダイナミクスの微調整におけるその役割を強調している。 | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC-95397は、DUSP22の活性部位に結合することで、その阻害剤として作用する。これにより、ERKやJNKなどの重要なシグナル伝達分子を含む基質タンパク質の脱リン酸化を行う酵素の能力が阻害される。この干渉により、下流のシグナル伝達経路のリン酸化と活性化が長引くことになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、JNKおよび他の基質に対する脱リン酸化活性を阻害することでDUSP22を阻害します。これにより、JNKおよび下流のシグナル伝達事象が長時間活性化され、細胞増殖やアポトーシスなどの細胞機能に影響が及びます。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204はDUSP22の化学的阻害剤です。DUSP22の脱リン酸化活性を阻害することで作用し、MAPキナーゼのリン酸化と活性化を促進します。MAPキナーゼのシグナル伝達経路のこの調節は、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、DUSP22の基質であるp38 MAPキナーゼを阻害することで、間接的にDUSP22を阻害します。これにより、p38 MAPキナーゼの不活性化が阻害され、p38 MAPキナーゼシグナル伝達によって媒介される細胞応答の変化につながります。 | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745はDUSP22およびJNKの低分子阻害剤です。JNKに対するDUSP22の脱リン酸化活性を阻害し、JNKの活性化を長引かせ、JNKシグナル伝達経路の影響を受ける細胞プロセスにその後の変化をもたらします。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796 は DUSP22 およびその他のキナーゼを標的とする阻害剤です。DUSP22 の MAP キナーゼの脱リン酸化活性を阻害し、キナーゼの持続的な活性化と細胞の運命と機能に影響を与える細胞シグナル伝達経路の調節をもたらします。 | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
PD 198306はDUSP22を標的とする化学的阻害剤です。DUSP22の、ERKやJNKなどの基質を脱リン酸化する能力を阻害します。これにより、MAPキナーゼのリン酸化と活性化が長引くとともに、下流の細胞応答も引き起こされる。 | ||||||
JNK Inhibitor V | 345987-15-7 | sc-202672A sc-202672 | 1 mg 5 mg | $60.00 $169.00 | 3 | |
AS601245は、p38 MAPキナーゼおよび他の基質に対する脱リン酸化活性を阻害することでDUSP22を阻害します。これにより、p38 MAPキナーゼの持続的な活性化と、細胞機能に影響を与える下流のシグナル伝達事象がもたらされます。 | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
SB202190は、DUSP22の基質であるp38 MAPキナーゼを阻害することで、間接的にDUSP22に影響を与える阻害剤です。p38 MAPキナーゼの不活性化を阻害することで、p38 MAPキナーゼのシグナル伝達経路を介した細胞応答を変化させます。 | ||||||