Duffy アクチベーター
一般的なダフィー活性化剤としては、PGE2 CAS 363-24-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イロプロストCAS 78919-13-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ACKR1活性化剤には、cAMPの調節とそれに続くGタンパク質共役型受容体経路への影響を通じて、受容体の活性を間接的に高める化合物が含まれる。例えば、プロスタグランジンE2とPGE1は、それぞれの受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、その結果、ACKR1のコンフォメーションが変化し、ケモカインとの相互作用が増強され、シグナル伝達機能が促進されると考えられる。同様に、フォルスコリン、サルブタモール、イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼや特定のアドレナリン受容体との相互作用により、細胞内のcAMP濃度を上昇させ、ACKR1のケモカインとの相互作用やシグナル伝達能力を増強する。これらの化合物の作用によるcAMP濃度の上昇は、Gタンパク質共役型受容体の制御において極めて重要な役割を果たすため、ACKR1が介在する経路を強化するために重要である。さらに、ロリプラムとIBMXはホスホジエステラーゼ酵素を阻害し、cAMPの分解を防ぐ。これは、受容体が作用するシグナル伝達環境を安定化させることにより、間接的にACKR1の活性を増強させる。アデノシンはその受容体を介して、またNECAはアデノシン受容体作動薬として、cAMPの上昇に寄与し、ACKR1の機能状態をさらに促進する。
ドーパミン作動性系とアドレナリン作動性系は、ACKR1の活性を調節するために、cAMPを介する経路と交差している。ドーパミンはD1様受容体を介して、エピネフリンはアドレナリン作動性受容体を介して、ACKR1を含むGタンパク質共役型受容体活性の調節に重要な二次メッセンジャーであるcAMP産生を増加させる。プロスタサイクリンPGI2を模倣したイロプロストは、IP受容体を活性化してcAMPレベルを上昇させ、その結果、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達に影響を与えてACKR1の機能を亢進させる。それぞれの活性化因子は、その主要な作用において異なるが、cAMP経路に収束しており、ACKR1活性が間接的に上昇する複雑でありながら首尾一貫したメカニズムを示している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2はプロスタグランジンE受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPレベルの上昇につながります。cAMPの上昇は、ケモカインとの相互作用を促進する受容体の構造変化を促進することでACKR1シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、それによって細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇は、ケモカインリガンドとの結合能力の向上、またはGタンパク質共役型受容体のシグナル伝達経路の増強により、ACKR1活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させることができます。これは、Gタンパク質共役受容体の機能に影響を与えるcAMP依存性シグナル伝達経路を介して間接的にACKR1の活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロピラマブはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。 PDE4の阻害によりcAMPの分解が防止され、ACKR1を間接的に活性化する可能性のあるシグナル伝達経路が強化されます。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
イロプロストはプロスタグランジンPGI2の合成類似体であり、IP受容体を活性化することで細胞内のcAMPを増加させます。このcAMPの上昇は、Gタンパク質共役受容体経路を調節することでACKR1シグナル伝達を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を阻害します。これらの環状ヌクレオチドのレベル上昇は、Gタンパク質共役型受容体のシグナル伝達環境に影響を与えることで間接的にACKR1機能を促進する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは受容体と相互作用して cAMP レベルを増加させ、G タンパク質共役型シグナル伝達経路におけるケモカインとの結合能力を変化させることで、間接的に ACKR1 活性を強化する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは、アドレナリン作動性受容体への作用を通して、細胞内cAMPを増加させ、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を調節することにより、間接的にACKR1の活性を促進する可能性がある。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
PGE1はプロスタグランジン受容体に結合し、細胞内のcAMPを増加させます。これにより、ACKR1が機能するGタンパク質共役型シグナル伝達環境に影響を与えることで、間接的にACKR1の活性化を促進することができます。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、細胞内のcAMPレベルを増加させる可能性があり、Gタンパク質共役受容体依存性のシグナル伝達経路を調節することで、間接的にACKR1の機能を強化する可能性があります。 | ||||||