DSCR6の化学的阻害剤は、タンパク質自体、あるいはタンパク質と相互作用したり制御したりするタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることにより、様々な生化学的経路を通してその活性に影響を与えることができる。FK506とシクロスポリンAはともにカルシニューリンのホスファターゼ活性を標的とする。FKBP12およびシクロフィリンとそれぞれ複合体を形成することにより、これらの化合物はカルシニューリンが促進する脱リン酸化過程を阻害する。この阻害によりDSCR6はリン酸化された状態に維持され、脱リン酸化は活性化のための重要なステップであるため、活性が低下する。同様に、オカダ酸とカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを標的とする。これらのリン酸化酵素を阻害することで、DSCR6が関与するシグナル伝達経路内の他のタンパク質の脱リン酸化が阻害され、シグナル伝達動態の変化による機能的状態の変化につながる可能性がある。
さらに、ChelerythrineとGo 6983は、プロテインキナーゼC(PKC)を阻害することによってその効果を発揮する。PKCの阻害は、DSCR6活性の制御に重要なタンパク質のリン酸化を減少させる。一方、LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)経路を阻害する。PI3Kシグナル伝達が阻害されると、DSCR6の機能に影響を与えるタンパク質の活性が変化する可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、DSCR6活性に関連するタンパク質を制御することが知られているERK経路の活性化を阻止する。最後に、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを特異的に阻害する。これらのキナーゼの阻害は、DSCR6のシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼし、シグナル伝達カスケードの変化によるDSCR6活性の低下をもたらす。それぞれの化学阻害剤は、DSCR6に影響を与える制御ネットワークの一部である異なる分子と相互作用し、細胞内シグナル伝達機構の複雑さと、それらがタンパク質の機能に与える影響を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506(別名タクロリムス)は、カルシニューリンと相互作用するタンパク質であるFKBP12に結合し、カルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害する複合体を形成する。DSCR6はカルシニューリンによって制御されていることが知られているため、FK506によるカルシニューリンの阻害は、脱リン酸化と活性化を防ぐことによってDSCR6活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと結合し、形成された複合体はカルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害する。DSCR6の活性はカルシニューリンによって制御されているため、シクロスポリンAがこのホスファターゼを阻害すると、DSCR6はリン酸化された状態、すなわち活性の低い状態で維持され、その結果、DSCR6の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1(PP1)および2A(PP2A)の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害は、DSCR6と同じ経路にあるタンパク質の過剰リン酸化につながり、DSCR6の機能に寄与するシグナル伝達プロセスを妨害する可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤である。これらの酵素を阻害することにより、カルシクリンAはDSCR6の上流または下流にあるタンパク質の過剰リン酸化を引き起こし、より大きなシグナル伝達カスケードの一部としてその機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrineは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。PKCは、DSCR6と相互作用したり、それを調節するタンパク質をリン酸化できるため、ChelerythrineによるPKCの阻害は、そのようなタンパク質のリン酸化を減少させ、その結果DSCR6の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 は、DSCR6 と同じシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化を阻害する可能性があり、シグナル伝達動態の変化により DSCR6 の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤です。PI3Kシグナル伝達は多くの細胞プロセスに重要であり、この経路を阻害することで、LY294002はDSCR6を制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、その活性を阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K阻害剤のひとつであり、同様にPI3K依存性のシグナル伝達経路を遮断し、DSCR6の機能に関連するタンパク質のリン酸化パターンの変化を通じてDSCR6活性の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤です。ERK経路はDSCR6活性を調節するタンパク質を制御できるため、PD98059による阻害はDSCR6活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、その作用によりERK経路の活性化が阻害されます。ERK経路はDSCR6の機能に影響を与える可能性があるため、U0126による阻害はDSCR6活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||