DSCR 6 Inibidores

Os inibidores comuns do DSCR 6 incluem, entre outros, o FK-506 CAS 104987-11-3, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o ácido ocadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2 e a queleritrina CAS 34316-15-9.

Os inibidores químicos da DSCR6 podem influenciar a sua atividade através de várias vias bioquímicas, afectando o estado de fosforilação da própria proteína ou das proteínas que com ela interagem ou a regulam. O FK506 e a ciclosporina A têm como alvo a atividade fosfatásica da calcineurina. Ao formarem complexos com a FKBP12 e a ciclofilina, respetivamente, estes compostos inibem o processo de desfosforilação que a calcineurina facilita. Esta inibição mantém a DSCR6 num estado fosforilado, o que reduz a sua atividade, uma vez que a desfosforilação é um passo crucial para a sua ativação. Do mesmo modo, o ácido ocadaico e a calicilina A têm como alvo as proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir essas fosfatases, impedem a desfosforilação de outras proteínas nas vias de sinalização de que o DSCR6 faz parte, levando potencialmente a uma mudança no seu estado funcional devido a uma dinâmica de sinalização alterada.

Além disso, a queleritrina e o Go 6983 exercem os seus efeitos através da inibição da proteína quinase C (PKC). A inibição da PKC pode levar à diminuição da fosforilação de proteínas que são cruciais na regulação da atividade do DSCR6. Por outro lado, o LY294002 e a Wortmannin impedem a via do fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que é fundamental numa série de processos celulares. A perturbação da sinalização PI3K pode alterar a atividade de proteínas que influenciam a função do DSCR6. Ao longo da cascata de sinalização, o PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, impedem a ativação da via da ERK, que é conhecida por regular as proteínas associadas à atividade do DSCR6. Por último, o SB203580 e o SP600125 inibem especificamente a p38 MAPK e a JNK, respetivamente. A inibição destas cinases afecta o estado de fosforilação de proteínas envolvidas nas vias de sinalização do DSCR6, levando a uma diminuição da atividade do DSCR6 devido à modificação das cascatas de sinalização. Cada inibidor químico interage com diferentes moléculas que fazem parte da rede reguladora que afecta a DSCR6, demonstrando a complexidade dos mecanismos de sinalização celular e o seu impacto na função das proteínas.