DSC3阻害剤

一般的な DSC3 阻害剤には、 Staurosporine CAS 62996-74-1、 LY 294002 CAS 154447-36-6、 GW 5074 CAS 220 904-83-6、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

デスモコリン3阻害剤は、デスモコリン3タンパク質またはその関連経路と相互作用してその機能を阻害する化合物の一種である。デスモコリン3はデスモソームの構成成分であり、特に上皮細胞や心筋細胞などの細胞間接着に関与する特殊な構造体である。これらの阻害剤は、細胞外接着相互作用、細胞質と細胞骨格との結合、発現と代謝、あるいはその活性を調節するシグナル伝達経路など、DSC3の機能の様々な側面を標的とするようにデザインすることができる。ある化合物はDSC3の細胞外ドメインに直接結合し、デスモソーム形成や細胞接着に重要な他のデスモコリンやデスモグレインタンパク質との相互作用を阻害する。また、カテニン結合領域などのDSC3の細胞内成分と相互作用して、DSC3と細胞骨格との結合を阻害し、デスモソームの構造的完全性を破壊する可能性もある。さらに、ある種の阻害剤は、デスモソームの組み立てと分解に重要なDSC3のリン酸化状態を制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。

DSC3の接着機能を標的とすることで、これらの阻害剤はデスモソームの安定性と細胞間の接着力を変えることができる。阻害剤の中には、DSC3の細胞外ドメインを模倣することで機能し、細胞間接着に必要な接着相互作用を阻害するものもある。また、デスモグレインなどのデスモソーム複合体中の他のタンパク質に結合し、これらのタンパク質とのペアリングを阻害することにより、間接的にDSC3の機能に影響を与えるものもある。いくつかの化学物質は、DSC3の合成と分解を制御する経路を阻害することにより、DSC3の発現と代謝を調節することができる。その結果、デスモソーム形成に利用できる機能的DSC3が減少する可能性がある。さらに、DSC3のリン酸化に影響を与える阻害剤は、デスモソームの動的制御に影響を与え、細胞接着特性の変化につながる可能性がある。