DPR-2の化学的阻害剤は、細胞内でDPR-2の機能を制御するシグナル伝達経路を解明するツールとして役立つ。PD98059とU0126は、多くのタンパク質の重要な制御経路であるMAPK/ERK経路を標的とすることができる。これらの阻害剤はMEK1/2の活性化を阻害し、結果としてERK活性を低下させる。これらの化学物質によるERK活性の阻害は、DPR-2の機能がERKを介したリン酸化に依存している場合、DPR-2に直接影響を与える可能性がある。同様に、LY294002はPI3Kを阻害することによって作用し、Aktリン酸化とそれに続くシグナル伝達活性の減少をもたらす。DPR-2の活性がPI3K/Akt経路に依存しているならば、その機能はLY294002によって減少しうる。さらに、ラパマイシンとトーリン1はmTOR経路を阻害することができ、DPR-2の活性がそれと絡み合っている場合、成長と増殖のプロセスを促進するシグナル伝達を制約することによって、その阻害をもたらすことになる。
さらに、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的とすることで、DPR-2の活性を調節することができる。これらの阻害剤は、p38 MAPKとJNK経路を阻害し、DPR-2を含む下流の標的のリン酸化と活性化を阻害する可能性がある。Srcファミリーキナーゼを標的とするPP2は、様々なシグナル伝達カスケードの阻害につながり、DPR-2がこれらのキナーゼの下流のエフェクターであれば、DPR-2に影響を与える可能性がある。Y-27632は、ROCKを阻害することで、細胞骨格の動態に影響を与えることができ、もしDPR-2がそのようなプロセスに関与しているならば、DPR-2の機能にとって重要である可能性がある。PF-562271とWZ4003は、それぞれFAKとNUAKファミリーキナーゼを阻害するが、DPR-2が細胞接着、遊走、あるいはこれらのキナーゼに支配される他の細胞機能に関与している場合、DPR-2の活性を低下させる可能性がある。最後に、ドルソモルフィンはBMPシグナル伝達を阻害することができ、DPR-2がBMP経路によって制御されているか、BMP経路に関与していれば、DPR-2活性を調節することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PD 98059はERKの活性化を防ぎます。これは、DPR-2がERK媒介性リン酸化によって制御されていると仮定した場合、DPR-2のリン酸化を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K活性を阻害し、Aktのリン酸化を減少させます。DPR-2活性がPI3K/Akt経路のシグナル伝達に依存している場合、LY294002は、このシグナル伝達経路を抑制することでDPR-2機能を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、細胞骨格ダイナミクスの制御など、DPR-2の機能に必要とされる可能性がある下流のシグナル伝達を妨げます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKはMAPK経路の一部です。JNK活性の阻害は、DPR-2の発現と機能を制御する転写因子の活性を低下させ、その結果、DPR-2の機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。MEK阻害はERK活性の低下につながる可能性があり、これは、DPR-2がERKシグナル伝達経路の下流にある場合、DPR-2の機能に必要な可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはDPR-2の機能に不可欠な可能性がある複数の細胞プロセスを制御できるため、PP2による阻害はDPR-2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤です。DPR-2が細胞骨格の配置など、ROCKによって制御される経路に関与している場合、Y-27632はROCKを阻害することでDPR-2を阻害します。 | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
PF-562271はフォーカルアドヒージョンキナーゼ(FAK)阻害剤である。もしDPR-2がFAKシグナルを必要とする細胞接着や移動に関与しているならば、PF-562271はFAKを阻害することによってDPR-2を阻害するだろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるmTORを阻害します。 DPR-2が成長や増殖などmTORによって制御される細胞プロセスに関与している場合、ラパマイシンはmTORを阻害することでDPR-2を阻害することになります。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003はNUAKファミリーキナーゼ阻害剤である。DPR-2がNUAKキナーゼの基質であるか、NUAKキナーゼによって制御されているならば、WZ4003でこれらのキナーゼを阻害すれば、DPR-2が阻害されることになる。 |