DPR-2阻害剤

一般的なDPR-2阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

DPR-2の化学的阻害剤は、細胞内でDPR-2の機能を制御するシグナル伝達経路を解明するツールとして役立つ。PD98059とU0126は、多くのタンパク質の重要な制御経路であるMAPK/ERK経路を標的とすることができる。これらの阻害剤はMEK1/2の活性化を阻害し、結果としてERK活性を低下させる。これらの化学物質によるERK活性の阻害は、DPR-2の機能がERKを介したリン酸化に依存している場合、DPR-2に直接影響を与える可能性がある。同様に、LY294002はPI3Kを阻害することによって作用し、Aktリン酸化とそれに続くシグナル伝達活性の減少をもたらす。DPR-2の活性がPI3K/Akt経路に依存しているならば、その機能はLY294002によって減少しうる。さらに、ラパマイシンとトーリン1はmTOR経路を阻害することができ、DPR-2の活性がそれと絡み合っている場合、成長と増殖のプロセスを促進するシグナル伝達を制約することによって、その阻害をもたらすことになる。

さらに、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的とすることで、DPR-2の活性を調節することができる。これらの阻害剤は、p38 MAPKとJNK経路を阻害し、DPR-2を含む下流の標的のリン酸化と活性化を阻害する可能性がある。Srcファミリーキナーゼを標的とするPP2は、様々なシグナル伝達カスケードの阻害につながり、DPR-2がこれらのキナーゼの下流のエフェクターであれば、DPR-2に影響を与える可能性がある。Y-27632は、ROCKを阻害することで、細胞骨格の動態に影響を与えることができ、もしDPR-2がそのようなプロセスに関与しているならば、DPR-2の機能にとって重要である可能性がある。PF-562271とWZ4003は、それぞれFAKとNUAKファミリーキナーゼを阻害するが、DPR-2が細胞接着、遊走、あるいはこれらのキナーゼに支配される他の細胞機能に関与している場合、DPR-2の活性を低下させる可能性がある。最後に、ドルソモルフィンはBMPシグナル伝達を阻害することができ、DPR-2がBMP経路によって制御されているか、BMP経路に関与していれば、DPR-2活性を調節することができる。