DPM2阻害剤
一般的なDPM2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ツニカマイシン CAS 11089-65-9、スウェインソニン CAS 72741-87-8、カスタノスペルミン CAS 7 9831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、およびデオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6。
ドリコール-リン酸マンノース合成酵素サブユニット2（DPM2）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでN-結合型糖鎖形成経路におけるその役割を阻害する。ツニカマイシンはそのような阻害剤の一つであり、糖鎖前駆体の合成における重要なステップであるN-アセチルグルコサミンからドリコールリン酸への転移を阻害することにより、ドリコール結合オリゴ糖の形成を直接阻害する。スワインソニンとキフネンシンはそれぞれマンノシダーゼIIとマンノシダーゼIを標的とする。これらのグリコシル化プロセッシング酵素を阻害することにより、これらの化合物は、DPM2が間接的に関与するプロセスであるオリゴ糖の適切な形成とトリミングを妨げる。その結果、ミスプロセスされた糖鎖が蓄積し、DPM2の機能を阻害することになる。
さらに、カスタノスペルミン、デオキシノジリマイシン、N-ブチルデオキシノジリマイシンなどの他の阻害剤もグルコシダーゼIとIIを妨害する。これらの酵素はN-結合型グリコシル化前駆体からグルコース残基を切断する役割を担っており、これらの酵素の阻害は不適切な糖鎖アセンブリーを引き起こす。ブレフェルジンAは、糖タンパク質のプロセシングと輸送の後期に不可欠なゴルジ装置の構造と機能を破壊する。DPM2は小胞体-ゴルジ体ネットワーク内での糖鎖構造の合成に不可欠であるため、ブレフェルジンAによる破壊はDPM2の活性に必要な環境を損なう。AMP-DNMとセルゴシビルは、それぞれGDP-マンノースとα-グルコシダーゼの合成を標的とすることで、化学的阻害剤のリストをさらに拡大した。AMP-DNMはGDP-マンノース合成を競合的に阻害することで、DPM2の機能にとって重要な基質の利用を制限し、一方、セルゴシビルはカスタノスペルミンのプロドラッグであり、グリコシル化の初期段階に不可欠な酵素を阻害する。これらの阻害剤はすべて、糖転移経路の異なる酵素と段階を標的とすることにより、DPM2の機能抑制に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、糖鎖前駆体の合成に必要な前駆体であるジホスホリルドルイコールへのN-アセチルグルコサミンの転移を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。DPM2はジホスホリルドルイコールマンノース合成酵素複合体のサブユニットであり、糖鎖形成に関与している。この前駆体の合成阻害は、DPM2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、オリゴ糖前駆体のトリミングに関与する酵素であるマンノシダーゼIIを阻害する。N-グリカンの処理が妨げられると、DPM2が関与する糖鎖構造の適切な形成が妨げられ、間接的にDPM2の機能活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、N型糖鎖前駆体からグルコース残基を切断する酵素であるグルコシダーゼIおよびIIを阻害する。これらの酵素を阻害することで、カスタノスペルミンは、DPM2が重要な役割を果たす糖鎖形成の初期段階を阻害し、間接的にDPM2を阻害することができる。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、糖タンパク質の適切な折りたたみに不可欠なグルコシダーゼIを阻害します。この阻害により、糖タンパク質の誤った折りたたみが生じ、間接的にDPM2が関与する糖鎖形成プロセスが阻害されることで、DPM2が阻害される可能性があります。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンは、N型糖鎖のプロセシングに関与する酵素であるマンノシダーゼIを阻害する。この酵素を阻害することで糖鎖中間体の成熟が妨げられ、糖鎖構造の合成に関与するDPM2が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼ I を阻害し、高マンノース型糖鎖の蓄積を引き起こす。この蓄積は、糖タンパク質の正常な処理と成熟を妨げることでDPM2の活性を阻害する可能性がある。DPM2は糖鎖形成経路の機能を通じて、このプロセスに直接関与している。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、糖タンパク質の処理と輸送に不可欠なゴルジ装置の構造と機能を破壊する。DPM2は小胞体-ゴルジネットワークにおけるジホスホリルコリン結合オリゴ糖の合成に関与しているため、ブレフェジニンAによる破壊は、DPM2の活性に必要な環境を損なうことで、DPM2の機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
N-ブチルデオキシノジリマイシンは、タンパク質の適切な折りたたみと糖鎖処理に重要なグルコシダーゼIおよびIIを阻害する。これらの酵素の阻害は、糖タンパク質の形成におけるDPM2の役割に不可欠な糖鎖形成プロセスを妨げることで、間接的にDPM2を阻害する。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルは、カスターノスペルミンのプロドラッグであり、α-グルコシダーゼ I および II の阻害剤です。 カスターノスペルミンと同様に、糖タンパク質の糖鎖付加の最初のステップに重要な酵素を阻害することで、DPM2 を間接的に阻害することができます。 | ||||||