Dnmt1阻害剤

一般的なDnmt1阻害剤には、SGI-1027 CAS 1020149-73-8、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デ オキシシチジン CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、および1-ヒドラジノフタラジン塩酸塩 CAS 304-20-1。

DNAメチルトランスフェラーゼ1（Dnmt1）は、遺伝子発現のエピジェネティックな制御において重要な役割を果たす酵素です。特にDNA複製時にゲノム全体のメチル化パターンを維持する役割を担っています。メチル化、特にCpGジヌクレオチドのシトシン残基へのメチル基の付加は、DNA配列を変化させることなく遺伝子発現を調節できる重要なエピジェネティック修飾です。Dnmt1は、細胞分裂時に細胞内に確立されたメチル化パターンが娘細胞に正確に受け継がれるようにします。このメチル化パターンの保存は、細胞の同一性、分化、ゲノム全体の安定性にとって不可欠である。

Dnmt1阻害剤は、Dnmt1の酵素活性を特異的に標的とし阻害する化合物の一種である。これらの阻害剤は、Dnmt1の活性部位に結合したり、アロステリック部位と相互作用したりして、メチルトランスフェラーゼ活性を低下または完全に停止させる。これにより、ゲノム全体にわたるDNAメチル化パターンの維持が妨げられる可能性があります。このような妨害の結果は様々であり、遺伝子発現プロファイルの変化から、正確なメチル化パターンに依存する細胞プロセスにおける変化まで、多岐にわたります。分子レベルでは、Dnmt1阻害剤は酵素と基質との結合を妨げ、メチル基の転移能力を阻害し、あるいはその機能に不可欠な他のタンパク質との相互作用を妨害する可能性があります。