Dkk-3 アクチベーター

一般的なDkk-3活性化剤には、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、SB-216763 CAS 280744-09-4、GSK-3 阻害剤 XVI CAS 252917-06-9、Wnt シナジー剤 QS11 CAS 944328-88-5。

ここでいうDkk-3活性化物質とは、主にWntシグナル伝達経路に対する作用を通して、間接的にDickkopf関連タンパク質3の機能や発現に影響を与えることができる化学物質を指す。これらの経路におけるDkk-3の正確な役割は複雑で、細胞の状況によって異なるが、一般的にはWnt/β-カテニンシグナル伝達の直接的な阻害剤や活性化剤というよりはむしろ調節剤と考えられている。列挙した化学物質は主にWntシグナル伝達経路の構成要素に作用し、それが今度はDkk-3に影響を与えるかもしれない。

BIO、SB-216763、CHIR99021のようなGSK-3阻害剤は、β-カテニンのリン酸化とその後の分解を阻害することにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を増強する。このようなWntシグナルの活性化は、今度はDkk-3の発現や経路内での機能的相互作用に影響を及ぼす可能性がある。同様に、塩化リチウム、Wnt Agonist 1、Pyrvinium Pamoateのような化合物はWnt/β-カテニンシグナル伝達を刺激し、Dkk-3の制御的役割に影響を与える可能性がある。SkQ1（Visomitin）やフォルスコリンのような他の化合物は、それぞれミトコンドリア標的化やcAMP調節のような異なるメカニズムを通してWntシグナル伝達に影響を与える。これらの場合のDkk-3への影響は、Wntシグナル伝達動態の変化に由来する二次的な効果であろう。さらに、バルプロ酸のようなエピジェネティック・モジュレーターは、Wntシグナル伝達に関与する遺伝子を含む遺伝子発現パターンに影響を与え、それによってDkk-3に影響を与える可能性がある。