DGK-θ アクチベーター
一般的なDGK-θ活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、C2セラミド CAS 3102-57-6、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、およびブリオスタチン1 CAS 83314-01-6。
DGK-θ活性化剤は、ジアシルグリセロールキナーゼθ（DGK-θ）の活性を増強する様々な生化学的薬剤を包含し、それぞれが異なる経路を利用して効果を発揮する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のような分子は、ジアシルグリセロール（DAG）模倣物質として機能し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがDGK-θ活性を促進し、フィードバックメカニズムの中でDAGレベルを調節する。セラミドとスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は異なる経路で作用する。セラミドはプロテインホスファターゼ2A（PP2A）を活性化し、DGK-θを調節するが、S1PはGタンパク質共役受容体（S1PR）に関与し、DGK-θの活性化につながる下流効果を引き起こす。
例えば、アラキドン酸はエイコサノイドに代謝され、DGK-θ活性に影響を与えるシグナル伝達経路に影響を与える。ブリオスタチン-1や合成アルキル-リゾリン脂質エデルフォシンのような化合物は、DAGとホスファチジン酸のバランスを制御する制御ネットワークに不可欠なPKCアイソフォームを標的とし、それによってDGK-θを調節する。これらの活性化因子は、複雑な脂質シグナル伝達ネットワークにおいて極めて重要な役割を果たしているだけでなく、細胞の脂質恒常性の維持にも貢献している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）の類似体として働き、直接プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。DGK-θはDAGをリン酸化してホスファチジン酸を生成することで、細胞内のDAGレベルを調節する。PMAによって誘導されたPKCの活性化は、DAGレベルを制御するフィードバック機構の一部としてDGK-θの活性を高めることができる。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
セラミドはプロテインホスファターゼ2A（PP2A）を活性化し、PP2AはDGK-θを脱リン酸化し活性化する。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは、Gタンパク質共役受容体（S1PR）に結合し、下流のシグナル伝達経路を通じてDGK-θを活性化し、DAGレベルを低下させ、ホスファチジン酸の合成を促進します。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
アラキドン酸はホスホリパーゼ A2 によって遊離され、エイコサノイドの前駆体となります。エイコサノイドは細胞内の DAG レベルを調節する DGK-θ 活性を間接的に高めるシグナル伝達経路を活性化します。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブライオスタチン-1は、PKCモジュレーターとして作用します。特定のPKCアイソフォームを活性化し、DAGおよびホスファチジン酸の恒常性を制御するシグナル伝達カスケードの一部としてDGK-θ活性を強化します。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAGは直接PKCを活性化しますが、DGK-θの基質でもあります。DAGレベルが上昇すると、酵素が過剰なDAGをホスファチジン酸に変換する働きによりDGK-θの活性が高まり、細胞の恒常性が維持されます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムはイノシトール一リン酸分解酵素を阻害し、IP3とDAGのレベルを低下させます。これは、低下したDAGレベルを補うための代償メカニズムの一部として、間接的にDGK-θ活性を高める可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は様々なシグナル伝達経路に影響を与え、特定のPKCアイソフォームの発現を増加させる。このことは、PKCを介した制御機構を通じてDGK-θ活性の亢進につながる可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはPKCの特定のアイソフォームの発現を誘導し、DAGとホスファチジン酸レベルを制御する経路を調節することによって、間接的にDGK-θ活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノフォアとして作用し、カルシウム感受性PKCアイソフォームを活性化する可能性があり、それによって間接的にDGK-θ活性を増強する。 | ||||||