DGK-ε阻害剤
一般的な DGK-ε 阻害剤には、R 59-022 CAS 93076-89-2、DAG キナーゼ阻害剤 II CAS 120166-69-0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、カルホスチンC CAS 121263-19-2、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1。
DGK-ε阻害剤は、ジアシルグリセロールキナーゼε(DGK-ε)を選択的に標的として阻害するように設計された別個の化学的クラスに属する。ジアシルグリセロールキナーゼは、ジアシルグリセロール(DAG)とホスファチジン酸(PA)のレベルを調節することにより、細胞のシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす酵素ファミリーである。ジアシルグリセロールキナーゼの様々なアイソフォームの中で、DGK-εはそのユニークな基質特異性と細胞内局在性で際立っている。この酵素は主に細胞質膜と核膜に存在し、そこでDAGからPAへの変換を触媒する。これにより、DGK-εはこれらの脂質メッセンジャー間のバランスを制御し、下流の細胞応答に影響を与える。
DGK-ε阻害剤は、DGK-εの酵素活性を阻害し、脂質シグナル伝達カスケードを調節することを目的として、綿密に設計された分子である。これらの阻害剤は通常、DGK-εの特定の領域に結合することにより作用し、DAGとの相互作用を阻害し、リン酸化プロセスを阻害する。DGK-ε阻害の薬理学的インパクトは、細胞内カルシウム動員、プロテインキナーゼC活性化、膜輸送など、DAGやPAによって制御される細胞プロセスを変化させる可能性にある。DGK-ε阻害剤の開発は、ケミカルバイオロジーの分野における重要な進歩であり、脂質メッセンジャーに関連する複雑なシグナル伝達経路を解明し、細胞機能におけるDGK-εの生理学的および病態生理学的役割を探求するためのツールを研究者に提供するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
この化合物は、一般的なDGKの酵素活性を標的とすることで、DGK-εを阻害することができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤であるが、DAG代謝の制御に影響を与えることによって間接的にDGK-εを阻害することができる。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルホスチンCは、DAGシグナル伝達に関与するプロテインキナーゼC（PKC）経路に影響を与えることができる。PKCを阻害することにより、間接的にDGK-εの機能に影響を与える。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は選択的なPKC阻害剤であり、DAGレベルを調節することによって間接的にDGK-εを阻害することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
もう一つのPKC阻害剤は、DAGシグナル伝達を変化させることによって間接的にDGK-εに影響を与える。 | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
このエーテル脂質アナログは、DAGの産生を阻害し、間接的にDGK-εに影響を与える。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非特異的なβ遮断薬で、ホスホイノシチド代謝に影響を与え、間接的にDGK-εに影響を与える。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
この要素はイノシトール代謝に影響を及ぼし、間接的にDGK-εが働く経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
このPI3K阻害剤はホスホイノシチド代謝に影響を与え、間接的にDGK-εに影響を与える。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
これはmTOR阻害剤で、DGK-εが作用するシグナル伝達経路に影響を与えることができる。 | ||||||