DENND4B阻害剤
一般的なDENND4B阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびStaurosporine CAS 62996-74-1が挙げられるが、これらに限定されない。
DENND4B阻害剤は、DENND4Bタンパク質の機能を阻害する推定化学物質群である。DENND4Bは、細胞内小胞輸送の主要な制御因子であるRab GTPアーゼの制御に関与することが知られている、DENN（正常細胞と腫瘍細胞で異なって発現する）ドメインを含むタンパク質ファミリーの一部である。特にDENND4Bの機能は、GDPとGTPの交換を触媒することによって、ある種のRab GTPaseの活性化に関連している。DENND4Bの阻害剤は、このグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）活性を破壊し、それによって様々な細胞プロセスに必須な輸送経路に影響を与える。阻害は、DENND4Bタンパク質と直接相互作用して、そのGEFドメインをブロックし、標的Rab GTPase上でのGDPからGTPへの交換を妨げることによって、あるいは、その作用を発揮する特定の膜に局在する能力を阻害することによって達成されるかもしれない。
構造研究によって、阻害剤とDENND4Bとの正確な結合様式が解明され、観察された阻害の原因となる分子間相互作用が詳述されるだろう。これらの研究は、構造活性相関の理解に役立つであろう。DENND4B阻害剤の探索は、小胞輸送とRab GTPaseによるその制御に関する理解を深めることに貢献する。DENND4Bの活性を選択的に調節することによって、研究者はこのGEFによって制御される特定の経路と細胞機能を調べることができる。また、このような阻害剤は、細胞内の小胞輸送の複雑なネットワークを解読するための貴重なプローブとなり、細胞内シグナル伝達、栄養取り込み、老廃物除去がどのように調整されているかを明らかにするかもしれない。このような阻害剤の研究は、膜ダイナミクスの基本的なメカニズムや、これらのプロセスを指揮するDENND4BのようなGEFの役割についての洞察を与える可能性がある。DENND4Bの阻害が細胞機能に与える影響を理解することは、細胞生物学の分野、特に小胞の形成、輸送、融合の文脈における知識を高める可能性もある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害します。MEKを阻害することで、この化合物はERKの活性化を防ぎます。ERKが活性化すると、DENND4Bが役割を果たすと推測される、膜タンパク質のエンドサイトーシスと輸送が促進されます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は PI3K 阻害剤であり、PI3K/Akt シグナル伝達経路を減少させます。DENND4B は膜輸送に関連しているため、PI3K 活性の低下により間接的に阻害され、膜動態および小胞輸送が変化する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K/Akt経路を強力に減少させるもう一つのPI3K阻害剤です。 LY294002と同様に、PI3Kの阻害は、小胞輸送におけるDENND4Bの機能に関与する可能性があるものを含め、さまざまな細胞プロセスを損傷します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、小胞形成とタンパク質輸送に不可欠なmTORC1経路を抑制します。mTORを阻害することで、ラパマイシンは間接的にDENND4Bの機能を低下させる可能性があります。mTORC1シグナルは小胞輸送に不可欠であるためです。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤です。さまざまなキナーゼを阻害することで、DENND4Bの機能阻害に間接的につながる可能性がある複数のシグナル伝達経路を妨害することができます。特に、小胞動態の変化を通じてです。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin AはADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤であり、この酵素は小胞形成に関与する低分子量GTPアーゼです。Brefeldin AはARFを阻害することで小胞輸送を妨害し、DENND4Bのこのプロセスにおける役割を妨げる可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasoreは、小胞の分裂に関与するダイナミンを標的とするGTPアーゼ阻害剤です。ダイナミンを阻害することで、Dynasoreは間接的にエンドサイトーシスプロセスと小胞輸送を妨害し、DENND4Bの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、クラスリン依存性エンドサイトーシスを阻害することが知られている陽イオン性両親媒性薬剤です。この経路を阻害することで、DENND4Bの機能活性は、タンパク質のクラスリン媒介性エンドサイトーシス輸送に関与している可能性があるため、間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、チロシンリン酸化依存性シグナル伝達経路を妨害する可能性があります。これらの経路はしばしば小胞形成および輸送の調節に関与しており、DENND4Bの機能が関与する可能性のあるプロセスです。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。PKCは小胞形成や小胞輸送を含むさまざまな細胞プロセスに関与しているため、Gö 6983によるPKC阻害は、間接的にこれらのプロセスにおけるDENND4Bの役割を減少させる可能性があります。 | ||||||