DEC2阻害剤は、分化した胚性軟骨細胞遺伝子2(DEC2)の機能を調節する能力を持つ化合物のクラスを表します。これらの阻害剤は、直接的および間接的な調節剤に大別され、それぞれが異なる分子メカニズムを通じてDEC2に影響を与えます。
直接的な阻害剤には、SR8278、JQ1、GSK-J4、AR-42、SGC-CBP30などがあり、これらはDEC2の機能に密接に関連する特定の分子エンティティを標的とします。SR8278は、DEC2シグナル伝達と交差する核内受容体であるREV-ERBα/βの直接的なアゴニストとして機能します。REV-ERBα/βを活性化することで、SR8278はこれらの核内受容体によって調節される下流のシグナル伝達イベントを通じてDEC2の機能に直接影響を与えます。同様に、JQ1およびSGC-CBP30は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質の阻害剤であり、BETタンパク質とDEC2に関連するクロマチンとの相互作用を妨げ、DEC2の活性を直接調節します。GSK-J4は、リジン特異的脱メチル化酵素1(LSD1)の阻害剤であり、LSD1の脱メチル化活性を標的とすることで、エピジェネティックな調節を通じてDEC2の機能に直接影響を与えます。さらに、AR-42はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、HDAC活性を阻害し、DEC2に関連するヒストンの脱アセチル化を妨げることでDEC2を直接調節します。
一方、間接的な阻害剤には、トリプトリド、アクチノマイシンD、セルトメチニブ、ドルソモルフィン、ニクロサミド、SB203580、PD0325901などがあり、これらは中間のシグナル伝達経路を通じてDEC2に影響を与えます。トリプトリドはNF-κBシグナル伝達の阻害剤であり、DEC2を含む下流のカスケードを妨げ、その機能に間接的に影響を与えます。アクチノマイシンDはRNA合成の阻害剤であり、DEC2の転写調節に干渉し、その活性に間接的に影響を与えます。セルトメチニブおよびPD0325901は、ミトゲン活性化プロテインキナーゼ(MEK)経路の阻害剤であり、DEC2を含む下流のシグナル伝達イベントを妨げ、その機能に間接的に影響を与えます。ドルソモルフィンはAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の阻害剤であり、AMPK依存のDEC2調節に干渉し、その活性化に影響を与えます。ニクロサミドはWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害し、DEC2に関連するカスケードを間接的に妨げます。SB203580はp38ミトゲン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)の阻害剤であり、p38 MAPK依存のDEC2調節に干渉し、その活性に間接的に影響を与えます。
結論として、DEC2阻害剤は、特定の分子成分を直接標的とするか、またはDEC2に関連する複雑なシグナル伝達経路を通じて間接的に影響を与えることで、DEC2の機能を多面的に調節するアプローチを提供します。これらの阻害剤の多様なメカニズムを理解することで、さまざまな細胞環境におけるDEC2の精密な調節戦略に光を当てることができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SR 8278 | 1254944-66-5 | sc-473353 | 10 mg | $337.00 | ||
SR8278はREV-ERBα/βアゴニストであり、REV-ERBαおよびREV-ERBβを標的としてDEC2を直接調節します。これらの核内受容体を活性化することで、SR8278はDEC2と交差する下流のシグナル伝達事象に影響を与え、その機能を直接的に変化させます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、NF-κBシグナル伝達経路を介して間接的にDEC2を調節するジテルペン・トリエポキシドです。NF-κBの活性化を阻害することで、トリプトリドはDEC2に関与する下流のシグナル伝達カスケードを混乱させ、間接的にその機能を影響します。この間接的な調節は、NF-κB依存性のDEC2の調節を妨害することで起こり、DEC2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはRNA合成阻害剤であり、転写の阻害を介して間接的にDEC2を調節します。アクチノマイシンDはRNA合成を阻害することで、DEC2に関連する遺伝子の発現を阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、DEC2の転写調節の干渉を介して起こり、その活性化とDEC2シグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)阻害剤であり、MAPK/ERK経路を介して間接的にDEC2を調節します。MEKを阻害することで、セルメチニブはDEC2が関与する下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、DEC2のMAPK/ERK依存性調節を阻害することで起こり、DEC2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質阻害剤であり、BETタンパク質の阻害を通じてDEC2に直接影響を与えます。JQ1は、BETタンパク質を標的とすることで、DEC2に関連するクロマチンとの相互作用を阻害し、DEC2機能を直接調節します。この直接的な阻害は、DEC2のエピジェネティックな調節を妨害することで起こり、DEC2の活性と、DEC2シグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275(ドスモルフィン)は、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)阻害剤であり、AMPKシグナル伝達経路を介して間接的にDEC2を調節します。AMPKを阻害することで、ドスモルフィンはDEC2が関与する下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、AMPK依存性のDEC2調節を阻害することで起こり、DEC2の活性化とDEC2シグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
ニコサミドは、Wnt/β-カテニン経路を介して間接的にDEC2を調節する駆虫薬です。Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することで、ニコサミドはDEC2を含む下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、Wnt/β-カテニン依存性のDEC2調節を妨害することで起こり、DEC2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4はリジン特異的脱メチル化酵素1(LSD1)阻害剤であり、LSD1の脱メチル化活性を標的としてDEC2を直接調節します。LSD1を阻害することで、GSK-J4はDEC2に関連するヒストンの脱メチル化を阻害し、DEC2の機能を直接的に調節します。この直接的な阻害は、DEC2のエピジェネティックな調節を妨げることで起こり、DEC2の活性とDEC2シグナル伝達に影響を受けるその後の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPK経路を介して間接的にDEC2を調節するp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)阻害剤です。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、DEC2が関与する下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、間接的にその機能を調節します。この間接的な調節は、DEC2のp38 MAPK依存性調節を妨害することで起こり、DEC2シグナル伝達によって影響を受けるその活性化とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
(S)-HDAC-42はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤であり、HDAC活性の阻害を通じてDEC2に直接影響を与えます。HDACを標的とすることで、(S)-HDAC-42はDEC2に関連するヒストンの脱アセチル化を阻害し、DEC2の機能を直接調節します。この直接的な阻害は、DEC2のエピジェネティックな調節を妨害することで起こり、DEC2シグナル伝達によって影響を受けるその活性とそれに続く細胞応答に影響を与えます。 | ||||||