DDR2阻害剤は、DDR2(Discoidin Domain Receptor 2)のキナーゼ活性を標的とするさまざまな化合物を含み、癌の進行や転移に関連する細胞シグナル伝達におけるその役割に大きな影響を与えます。 イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、ボスチニブ、AP 24534などの主要な阻害剤は、多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの薬剤は効果的に DDR2 を阻害し、腫瘍の発生や転移プロセスに重要な役割を果たす細胞接着、移動、増殖、細胞外マトリックスの再構築を促進する機能を破壊します。 DDR2 の阻害は、腫瘍発生に関連する細胞プロセスにおけるキナーゼの不可欠な役割を浮き彫りにし、これらの経路を調節する標的アプローチを提供します。
これらの特定の DDR2 阻害剤に加え、ソラフェニブ 、D,L-2-Phenylglycine-d5、BIBF1120、Vandetanib、XL-184フリーベース、Axitinib、Osimertinibなどの化合物は、より幅広い標的を持つものの、DDR2活性にも影響を及ぼします。例えば、ソラフェニブは主に RAF キナーゼを標的としますが、DDR2 に影響を与え、結果として血管新生と腫瘍の成長に影響を与えます。 それぞれ IGF-1R と様々なチロシンキナーゼを標的とするリンシチニブとバンデタニブは、DDR2 のシグナル伝達経路を調節し、癌における線維症や血管新生などのプロセスに影響を与えます。 XL-184 遊離塩基、アキシチニブ、オシメルチニブは、他のキナーゼとともに DDR2 にも阻害効果を示し、腫瘍の血管新生と進行を標的とします。これらの多様な化合物は、DDR2の複雑な制御機構を示しており、異常なDDR2シグナル伝達によって引き起こされる特定の病理学的プロセスを標的とするキナーゼ阻害剤の潜在的可能性を強調しています。 その作用は、直接的なキナーゼ阻害から関連シグナル伝達経路の調節まで多岐にわたり、特に癌における様々な生物学的コンテクストにおけるDDR2の活性に影響を与える多面的なアプローチを反映しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
AZ628はDDR2阻害剤として機能し、受容体の活性を調節する役割を促進する特徴的な分子間相互作用を示す。そのユニークな構造コンフォメーションは、選択的な結合を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。標的タンパク質と安定した複合体を形成する能力は、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって強化される。さらに、AZ628の反応性はその電子的特性に影響され、リガンドと受容体の相互作用の速度論に影響を与える。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
DDR2を含むいくつかのチロシンキナーゼを阻害し、DDR2キナーゼ活性と下流のシグナル伝達に障害をもたらす。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
DDR2を標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、DDR2のキナーゼ活性を低下させ、その後の細胞遊走と増殖に関与するシグナル伝達を抑制する。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
特にDDR2を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤で、DDR2が介在するシグナル伝達経路を減少させる。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
DDR2を含むマルチターゲットキナーゼ阻害剤で、細胞内シグナル伝達と腫瘍進行におけるDDR2の役割に影響を及ぼす。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
主にRAFキナーゼを標的とするが、DDR2も阻害し、血管新生と腫瘍増殖に影響を及ぼす。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
インスリン様成長因子1受容体(IGF-1R)を阻害し、DDR2活性にも影響を与え、細胞増殖に影響を与える。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
DDR2を含む複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤で、線維化と癌の進行を調節する。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
DDR2を含むいくつかのチロシンキナーゼを標的とし、血管新生と腫瘍細胞増殖に影響を及ぼす。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
DDR2を含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、腫瘍の増殖と転移に影響を及ぼす。 |