DAZAP2阻害剤は、RNA結合や遺伝子発現調節に関与するタンパク質として知られるDAZAP2を特異的に標的とし、その活性を減弱させる化合物のカテゴリーである。DAZAP2、すなわちDeleted in Azoospermia Associated Protein 2は、スプライシング、輸送、安定性を含むmRNA代謝の制御に関与するタンパク質ファミリーの一部である。DAZAP2の阻害剤は通常、mRNAや遺伝子発現経路に関与する他のタンパク質と相互作用する能力を阻害するようにタンパク質に結合することで機能する。阻害はDAZAP2上のmRNA結合部位と直接競合することによって、あるいはDAZAP2のコンフォメーション変化を誘導することによって起こり、RNA結合親和性を低下させたり、より大きなタンパク質-RNA複合体への統合を阻害したりする。これらの阻害剤のデザインは、しばしばDAZAP2-RNA相互作用に関与する特異的な分子構造や電荷分布を利用し、天然のRNA基質を凌駕したり、必須タンパク質間相互作用を破壊したりする高親和性リガンドの創製を目指している。
DAZAP2阻害剤の開発には、DAZAP2とその阻害剤の相互作用ダイナミクスを理解するための計算モデリングと経験的生化学の組み合わせが必要である。X線結晶構造解析やNMR分光法のような方法から得られるDAZAP2の高分解能構造データは、潜在的な結合部位をマッピングし、タンパク質の機能にとって鍵となるアミノ酸の空間的配置を理解するために不可欠である。次に、分子ドッキングやバーチャルスクリーニングなどの計算機的アプローチを用いて、阻害剤候補がこれらの結合部位とどのように相互作用するかを予測することができる。有望な候補物質が同定されると、それらは合成され、一連の生化学的アッセイに供され、結合親和性と阻害能を評価する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、多数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kは、DAZAP2が関与している可能性があるmRNAプロセシングに関連するものを含む、いくつかのタンパク質の活性を調節することができる。PI3Kの阻害は、下流のタンパク質のリン酸化状態と機能を変化させ、これらのプロセスにおけるDAZAP2の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K依存性シグナル伝達経路を遮断する役割で知られる別のPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは下流の標的のリン酸化を減少させる可能性があり、DAZAP2がPI3Kシグナル伝達カスケードの一部である場合には、DAZAP2の細胞局在または機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPKシグナル伝達経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤である。MAPK/ERK経路は遺伝子発現を含む細胞機能のさまざまな側面を制御できるため、PD98059はDAZAP2が作用する細胞コンテクストに影響を及ぼし、そのRNA結合活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの一部であるJNKを阻害します。JNK経路は転写因子に影響を与え、その結果遺伝子発現に影響を与えます。JNKを阻害することで、SP600125はDAZAP2の発現レベルまたは活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。 p38 MAPK経路は、DAZAP2が役割を果たす可能性がある2つのプロセスであるmRNAの安定性と翻訳の制御に関与しています。 したがって、p38 MAPKの阻害はDAZAP2のmRNA代謝における機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の主要構成要素であるMEK1/2の阻害剤である。MEK1/2を阻害することで、U0126はERK活性を低下させ、DAZAP2の機能に影響を与える可能性がある転写調節やその他の細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖を制御する中心的な経路である PI3K/AKT/mTOR 経路の一部である mTOR を阻害します。mTOR の阻害は、mRNA の翻訳とタンパク質合成に広範な変化をもたらし、DAZAP2 がこれらのプロセスに関与する可能性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼは、DAZAP2が活性を持つ可能性があるRNAスプライシングやプロセシングを制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はDAZAP2に関連する経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格のダイナミクスに関与するROCKの阻害剤です。DAZAP2はmRNA輸送に関与していることが示唆されており、mRNA輸送は細胞骨格に依存している可能性があるため、Y-27632は間接的にDAZAP2の機能をこの点で影響する可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、カルシウムイオン/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の阻害剤です。CaMKIIは、mRNAの処理を含む様々な細胞機能を制御しています。CaMKIIの阻害は、DAZAP2の活性または制御に影響を与える可能性があります。 | ||||||