DAPL1阻害剤
一般的なDAPL1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、BAPTA、遊離酸CAS 85233-19-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
DAPL1の化学的阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や分子プロセスを標的とする様々な化合物が含まれる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DAPL1の活性に不可欠なリン酸化現象を阻害することができる。DAPL1の作動経路内のキナーゼを抑制することにより、スタウロスポリンはDAPL1の機能的活性を阻害することができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninとLY294002は、いずれもPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することで機能する。PI3K/Aktは多くのタンパク質に共通する調節経路であるため、これらの化合物による阻害はDAPL1の活性を下流で低下させる可能性がある。MEK1/2を特異的に標的とするU0126とPD98059は、ERK経路の活性化を阻害し、この経路が阻害されるとDAPL1の機能阻害につながる。
さらに、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼを標的とする。SP600125はDAPL1を阻害することができ、SB203580はDAPL1を制御または相互作用すると考えられるp38 MAPK経路を阻害することによってDAPL1を阻害することができる。Go6983とGF109203XはともにプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、DAPL1を阻害することができる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、Srcキナーゼシグナル伝達が関与する経路を阻害することにより、DAPL1を阻害することができる。最後に、Rho-associated protein kinase（ROCK）を阻害するY-27632は、DAPL1を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。DAPL1の機能は特定のリン酸化事象に依存しており、同じ経路内のタンパク質をリン酸化するキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはDAPL1の機能活性を妨げることができます。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTAはカルシウムキレート剤であり、カルシウムを隔離することでカルシウム依存性タンパク質を阻害することができます。DAPL1がその活性にカルシウムを必要とする場合、BAPTAは利用可能なカルシウムを枯渇させることでDAPL1を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kを阻害することで、下流のAktシグナル伝達経路に影響を与え、DAPL1の活性にとって重要である可能性があり、DAPL1の機能阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はwortmanninと同様のもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害することができるため、DAPL1がこのシグナル伝達カスケードの一部であれば間接的に阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はERK1/2の活性化を阻止するMEK阻害剤である。DAPL1がERK経路によって制御されている場合、PD98059はERK経路の活性化を阻止することによってその活性を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。DAPL1の活性がJNKシグナルによって調節されている場合、DAPL1を機能的に阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。もしDAPL1がp38 MAPK経路の一部であるか、それによって制御されているのであれば、SB203580による阻害はDAPL1の機能を阻害するだろう。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤である。DAPL1がPKCによって活性化されるか、PKC依存性シグナル伝達を含む経路の一部である場合、Go6983によって阻害される可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xはもう一つのPKC阻害剤である。DAPL1の活性がPKCシグナル伝達に依存している場合、GF109203Xはこのシグナル伝達を阻害し、DAPL1の活性を低下させる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤である。もしDAPL1がSrcキナーゼシグナル伝達を含む経路で作用しているのであれば、PP2はこの経路を阻害することによってDAPL1を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||