DAF-3阻害剤
一般的なDAF-3阻害剤には、ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364 947 CAS 396129-53-6、TGF-β RI キナーゼ阻害剤 V CAS 627536-09-8、および A 83-01 CAS 909910-43-6。
DAF-3の化学的阻害剤は、DAF-3の機能調節を担うTGF-β/Smadシグナル伝達経路を標的とすることで、その活性調節に重要な役割を果たすことができる。例えば、阻害剤SIS3は、シグナル伝達カスケードにおいてDAF-3と直接相互作用するタンパク質であるSmad3のリン酸化を特異的に阻害する。このリン酸化イベントを阻止することによって、SIS3はSmad3によって媒介される転写活性を抑制し、TGF-βシグナル伝達の文脈の中でSmad3を介して制御されることが知られているDAF-3の機能を阻害する。同様に、SB-431542はALK4、ALK5、ALK7を含むアクチビン受容体様キナーゼ受容体に対する選択的阻害剤として機能し、これらはすべてDAF-3活性を制御しうるTGF-βスーパーファミリーのシグナル伝達に不可欠である。これらの受容体を阻害することにより、SB-431542はDAF-3の転写活性を調節するはずのSmad2/3シグナル伝達を減少させることができる。
LY364947、SD-208、A-83-01のような他のいくつかの阻害剤は、最終的にDAF-3の機能に影響を与えるTGF-βシグナルを伝播するキナーゼであるALK5を標的とすることによって阻害効果を示す。例えば、LY364947はALK5のキナーゼ活性を阻害し、それによってDAF-3を制御することが知られているSmad2/3シグナルを減少させる。SD-208も同様のメカニズムで、下流のTGF-βシグナルを減少させ、DAF-3の活性を阻害する。A-83-01は、この阻害作用をALK7とALK4にも拡大し、DAF-3の機能に影響を与えるTGF-βシグナル伝達経路をさらに抑制する。GW788388は、ALK5とALK4の両方を阻害し、DAF-3に対するTGF-β経路の制御作用に対する包括的な遮断を提供する。LY2109761とGalunisertibは、TGF-β受容体I（ALK5）を選択的に標的とすることで、TGF-βが介在するSmad2/3シグナルの減少に寄与し、DAF-3の活性を助長しない環境を作り出す。LY2157299も同様の阻害プロフィールを共有しており、ALK5に焦点を当てて、通常DAF-3の機能を高める下流のシグナル伝達カスケードを緩和する。RepSoxとEW-7197は共にALK5キナーゼ活性を阻害し、Smad2/3シグナル伝達を減少させ、DAF-3が関与する制御過程を阻害する。これらの阻害剤は総体的にTGF-βシグナル伝達の減少を組織化し、その結果、本来の細胞経路におけるDAF-3の機能的能力を減弱させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Smad3のリン酸化を阻害し、Smad3媒介転写を抑制し、DAF-3を潜在的に阻害します。DAF-3の活性はTGF-βシグナル伝達経路におけるSmadタンパク質によって調節される可能性があるためです。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
アクチビン受容体様キナーゼ受容体ALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害し、DAF-3の活性を制御するTGF-βスーパーファミリーのシグナル伝達に関与する。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-βI型受容体ALK5キナーゼ活性を阻害し、DAF-3の転写活性を制御するSmad2/3シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-βRI（ALK5）キナーゼ阻害剤は、下流のシグナル伝達を減少させ、ALK5を介するTGF-βシグナル伝達によって調節されるDAF-3を阻害する可能性がある。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
ALK5、ALK7、TGF-βタイプI受容体ALK4を阻害し、Smad2/3を介したDAF-3の制御を低下させる可能性がある。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
DAF-3の活性を制御するTGF-βシグナル伝達に関与するALK5とALK4を阻害し、DAF-3を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
TGF-β受容体I（ALK5）とTGF-β受容体II（TBRII）を選択的に阻害し、TGF-βを介したシグナル伝達とそれに続くDAF-3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
TGF-β経路内でDAF-3の活性を制御するSmad2/3の活性化に関与するALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害する。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
ALK5を阻害し、その結果、DAF-3の活性制御に関与するSmad2/3シグナルを減少させる。 | ||||||