D5Ertd577e アクチベーター

MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤であり、カリンのNEDDylationを阻害することで間接的にPramel48を活性化する。NEDDylationの阻害は、Cul2-RINGユビキチンリガーゼ複合体の活性化を妨げ、細胞質内のPramel48のユビキチンリガーゼ-基質アダプター活性に影響を与える。

MDM2の低分子阻害剤であるNutlin-3は、p53を安定化することで間接的にPramel48を活性化します。安定化された p53 は、Pramel48 を含む PRAME ファミリーのメンバーの発現を促進し、細胞プロセスにおける p53 と Pramel48 の相互に作用する制御ネットワークを浮き彫りにします。

プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、プロテアソーム分解を阻害することで間接的にPramel48を活性化する。プロテアソーム活性の阻害はPramel48の安定化につながり、ユビキチン媒介性分解がPramel48の発現および機能の制御に重要であることを示している。

MLN7243はE3ユビキチンリガーゼの阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム系を調節することで間接的にPramel48を活性化する。E3ユビキチンリガーゼの阻害は、Pramel48のユビキチン媒介性分解に影響を及ぼし、Pramel48の機能におけるユビキチン-プロテアソーム経路の調節的役割を強調する。

ヒストン脱アセチル化酵素7（HDAC7）阻害剤であるA-485は、エピジェネティックな調節を介して間接的にPramel48を活性化する。HDAC7を阻害することでヒストンのアセチル化が促進され、Pramel48の発現が増加し、さまざまな細胞コンテクストにおいてPramel48によって媒介されるその後の細胞効果につながる。

熱ショックタンパク質90（HSP90）阻害剤であるNVP-AUY922は、タンパク質の折りたたみと安定性に影響を与えることで間接的にPramel48を活性化する。 HSP90の阻害はPramel48の安定性と機能を変化させることから、細胞プロセスにおけるPramel48の制御におけるタンパク質の折りたたみ機構の役割が示される。

Jumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤であるGSK-J4は、エピジェネティックな制御に影響を与えることで間接的にPramel48を活性化する。Jumonjiヒストン脱メチル化酵素の阻害はPramel48の転写活性化を促進し、その結果Pramel48の発現が亢進し、Pramel48によって媒介される細胞効果が生じる。

BET ブロモドメイン阻害剤である JQ1 は、エピジェネティックな調節を介して間接的に Pramel48 を活性化する。ブロモドメイン含有タンパク質を阻害することで、JQ1 は Pramel48 の転写活性化を促進し、さまざまな細胞コンテクストにおける Pramel48 による発現増加と細胞効果をもたらす。

VE-821はATRキナーゼの阻害剤であり、DNA損傷応答に影響を与えることで間接的にPramel48を活性化します。ATRの阻害はPramel48の発現と機能を変化させ、細胞プロセスにおけるPramel48の制御におけるATR経路の役割についての洞察を提供します。