Date published: 2025-9-8

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D2DR阻害剤

一般的なD2DR阻害剤には、アミスルプリド CAS 71675-85-9、ハロペリドール CAS 52-86-8、スピペロン CAS 749-02-0、クロルプロマジン CAS 50-53-3、チオリダジン CAS 50-52-2などが含まれるが、これらに限定されない。

ドーパミンD2受容体(D2DR)はドーパミン受容体のサブタイプであり、中枢神経系の神経伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に線条体に存在し、この脳の領域は運動の調整と報酬の認識を担っています。D2受容体を介したドーパミン伝達の調節は、運動制御、認知、動機付け、報酬に基づく行動など、無数の生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これらのプロセスにおける不可欠な役割から、D2DRは神経薬理学の分野において重要な研究対象となっている。

D2DR阻害剤は、その名の通り、D2ドーパミン受容体の活性を減少または遮断するように設計された化学物質である。これらの阻害剤は通常、受容体に結合することで機能し、これにより、天然のリガンドであるドーパミンが受容体と結合して細胞反応を開始するのを妨げます。阻害のメカニズムは、阻害剤とドーパミンが同じ結合部位を競合する「競合阻害」か、阻害剤が別の部位に結合するものの受容体の活性を阻害する「非競合阻害」のどちらかです。さらに、D2DR阻害剤は、インバースアゴニストとして作用し、ドーパミンの作用を阻害するだけでなく、リガンドが存在しない場合の受容体の基礎活性を低下させる可能性もあります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Amisulpride

71675-85-9sc-203510
50 mg
$116.00
(1)

アミスルプリドは、D2ドーパミン受容体の選択的拮抗薬として機能し、高親和性相互作用を好むユニークな結合プロファイルを示す。アミスルプリドの構造は、受容体の活性部位における特異的な静電的相互作用を促進し、特異的なコンフォメーションの安定化をもたらす。この化合物の動態は、結合速度が遅いことが特徴で、受容体を長時間占有することを可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに微妙な影響を与える。この挙動は、ドパミン作動性経路の調節におけるこの化合物の役割を強調している。

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

ハロペリドールはD2DRアンタゴニストとして作用する抗精神病薬である。慢性投与により、特定の脳領域でD2DRのダウンレギュレーションが起こる可能性がある。

Pimozide

2062-78-4sc-203662
100 mg
$102.00
3
(1)

ピモジドは、D2DR拮抗薬として作用する抗精神病薬です。 慢性的に使用すると、D2DR発現の低下につながる可能性があります。

Trifluoperazine Dihydrochloride

440-17-5sc-201498
sc-201498A
1 g
5 g
$56.00
$99.00
9
(1)

トリフルオペラジン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体において強力な拮抗薬として作用し、結合時に受容体のコンフォメーション変化を誘導することが特徴である。この化合物は、受容体のアロステリック部位に対してユニークな親和性を示し、神経伝達物質放出の阻害作用を増強する。この化合物の相互作用動態は、解離速度が速いことを明らかにしており、受容体の活性を一過性に調節し、様々な細胞内シグナル伝達機構や経路に影響を及ぼす可能性がある。

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

本薬はD2ドーパミン受容体のユニークなモジュレーターとして機能し、競合的相互作用と非競合的相互作用を含む複雑な結合プロファイルを示す。その構造は、受容体サブタイプとの選択的な結合を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の複数の受容体コンフォメーションに対する親和性は、神経伝達の微妙な変化を促進し、一方、その遅い解離動態は、受容体の持続的な占有を促進し、細胞活性に対する長期的な効果につながる可能性がある。

Chlorprothixene Hydrochloride

6469-93-8sc-211077
1 g
$61.00
2
(1)

クロルプロチキセン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体において選択的な拮抗薬として機能し、受容体のコンフォメーションを変化させる独特の結合親和性を示す。そのユニークな分子間相互作用は、下流のシグナル伝達経路を調節するG-タンパク質カップリングの破壊に関与する。この化合物の反応速度論は、作用発現が遅いことを示し、受容体を長時間占有することを可能にする。この挙動は、ドパミン作動性神経伝達と受容体の脱感作に対する微妙な作用に寄与している。

Chlorpromazine, Hydrochloride

69-09-0sc-202537
sc-202537A
sc-202537B
sc-202537C
sc-202537D
500 mg
5 g
25 g
100 g
250 g
$39.00
$55.00
$149.00
$496.00
$1087.00
7
(1)

クロルプロマジン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体において汎用性の高い拮抗薬として作用し、受容体の様々なコンフォメーションを安定化させることが特徴である。この化合物は受容体のアロステリック部位とユニークな相互作用を示し、神経伝達物質結合の動態に影響を与える。その速度論的プロフィールは、適度な会合・解離速度を示し、ドパミン作動性シグナル伝達経路のバランスの取れた調節を可能にし、神経細胞の興奮性とシナプス伝達に対する複雑な調節作用につながる。

Thioridazine Hydrochloride

130-61-0sc-201149A
sc-201149
sc-201149B
sc-201149C
sc-201149D
5 mg
1 g
5 g
25 g
100 g
$20.00
$48.00
$102.00
$408.00
$1224.00
(1)

塩酸チオリダジンは、D2ドーパミン受容体において強力な拮抗薬として作用し、Gタンパク質の活性化を阻害する受容体の状態を安定化させるユニークな能力を特徴とする。この化合物は特徴的な相互作用プロフィールを示し、受容体のダイナミクスを変化させ、細胞内シグナル伝達カスケードを調節する。その速度論的特性は、受容体からの緩やかな解離を示し、ドパミン作動性経路に対する持続的な効果を促進し、受容体のリサイクリング機構に影響を与える。

Quetiapine Fumarate

111974-72-2sc-219681
sc-219681A
1 g
5 g
$122.00
$495.00
1
(1)

フマル酸クエチアピンは、D2ドーパミン受容体の多目的モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーションと下流のシグナル伝達に影響を与えるユニークな結合親和性を示す。その相互作用は、拮抗作用と部分作動作用の間の微妙なバランスを促進し、神経伝達物質の放出に影響を与える。この化合物の動力学的挙動は、作用の発現が遅いことで特徴付けられ、受容体への関与を長引かせ、シナプスの可塑性を調節することが可能であり、受容体の脱感作とインターナリゼーション過程に影響を及ぼす可能性がある。

Aripiprazole

129722-12-9sc-207300
sc-207300A
sc-207300B
100 mg
1 g
5 g
$175.00
$208.00
$1017.00
3
(1)

アリピプラゾールはD2ドーパミン受容体モジュレーターとして作用し、受容体の状態を安定化させるユニークな能力を特徴とする。アリピプラゾールは、受容体を完全に活性化することなくドパミン作動性シグナル伝達を微調整することができる、特異的な部分作動薬プロファイルを示す。この選択的関与は下流の経路に影響を与え、セカンドメッセンジャー系を変化させる可能性がある。その速度論的特性は、迅速な結合と解離を示唆し、受容体との動的相互作用を促進し、全体的な神経伝達バランスに影響を与える。