CysLT1 Receptor アクチベーター
一般的なCysLT1受容体活性化剤には、ザフィルルカスト（CAS 107753-78-6）、アラキドン酸（20:4, n-6）（CAS 506-32-1） 、ロイコトリエンE4 CAS 75715-89-8、(±)5-HETE CAS 73307-52-5、U-46619 CAS 56985-40-1。
CysLT1活性化剤は、CysLT1受容体に直接結合して活性化することはないが、さまざまな間接的なメカニズムを通じて受容体の活性を調節する上で重要な役割を果たす一群の化学物質である。これらの化学物質は主にロイコトリエン経路に影響を与え、この経路はCysLT1受容体の機能と密接に関連しています。ロイコトリエンはアラキドン酸に含まれる脂質メディエーターであり、その産生と活性はCysLT1受容体の活性化の中心的な役割を果たしています。アラキドン酸やその代謝物であるロイコトリエンA4や5-HETEなどの化合物は、ロイコトリエンの生合成に不可欠です。これらの基質および中間体は、酵素反応を経て、CysLT1受容体の強力な活性化物質であるロイコトリエンC4の生成につながる。さらに、トロンボキサン類似体であるU46619やプロスタグランジンE2などの他の化学物質も、ロイコトリエンの生成や作用を調節することで、この経路に寄与している。
一方、アスピリン、セレコキシブ、MK-886などの化合物は、アラキドン酸カスケード内の異なる代謝経路のバランスを変化させることでCysLT1受容体に影響を及ぼす。例えば、シクロオキシゲナーゼ阻害剤は代謝をリポキシゲナーゼ経路にシフトさせ、ロイコトリエン産生を増加させる。さらに、ザイレウトンやノルジヒドログアイアレチン酸のような特定のロイコトリエン経路阻害剤は、最終的にCysLT1受容体の活性に影響を与える代償的な変化を引き起こす可能性がある。CysLT1受容体拮抗薬として知られるモンテルカストは、特定の条件下では受容体の調節にも関与する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $37.00 $174.00 | 1 | |
ザフィルルカストは、システイニルロイコトリエン受容体1（CysLT1）の強力なアンタゴニストとして機能し、ロイコトリエンシグナル伝達経路を阻害するユニークな分子間相互作用を示す。その構造は受容体への特異的結合を容易にし、コンフォメーションダイナミクスを変化させ、下流の炎症反応を阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体に対する顕著な親和性を特徴とする競合的阻害メカニズムを明らかにし、様々な細胞環境との相互作用に影響を与える。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸はロイコトリエン合成経路の前駆体である。5-リポキシゲナーゼによるアラキドン酸の代謝は、CysLT1受容体を活性化するロイコトリエンの産生につながる。 | ||||||
5(S),6(R)-DiHETE | 82948-88-7 | sc-200421 sc-200421A | 50 µg 1 mg | $202.00 $2400.00 | ||
5(S),6(R)-DiHETEはシステイニルロイコトリエン受容体1(CysLT1)の活性化因子として作用し、受容体シグナル伝達を増強する明確な分子間相互作用を行う。その立体化学は正確な結合を可能にし、特定の細胞内経路を引き起こす構造変化を促進する。この化合物はユニークな反応速度論を示し、受容体の迅速な活性化を促進し、下流の細胞応答に影響を与え、それによって様々な生理学的プロセスを調節する。 | ||||||
Leukotriene E4 | 75715-89-8 | sc-201050 sc-201050A sc-201050B sc-201050C | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $211.00 $3641.00 $16646.00 $31212.00 | ||
ロイコトリエン生合成の中間体であるロイコトリエンA4は、CysLT1受容体のアゴニストとして知られるロイコトリエンC4に変換される。この変換は間接的にCysLT1の活性化を促進する。 | ||||||
(±)5-HETE | 73307-52-5 | sc-205136 sc-205136A sc-205136B | 25 µg 50 µg 100 µg | $89.00 $168.00 $319.00 | 1 | |
5-HETEはアラキドン酸の代謝物であり、ロイコトリエン合成の基質となります。 5-HETEが利用可能になると、ロイコトリエンC4の産生が促進されることで間接的にCysLT1の活性化が増加します。 | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $245.00 $1301.00 | 40 | |
トロンボキサンA2アナログであるU46619は、ロイコトリエン経路を増強し、間接的にCysLT1受容体の活性化を増加させる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
この化合物は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、5-リポキシゲナーゼの活性を亢進させ、ロイコトリエンの産生を増加させ、CysLT1受容体を間接的に活性化する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2はロイコトリエン経路をアップレギュレートし、間接的にCysLT1受容体の活性化に影響を与える。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $42.00 | 4 | |
アスピリンはアラキドン酸経路を調節し、ロイコトリエン産生をシフトさせ、CysLT1受容体を間接的に活性化する。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $47.00 $95.00 $378.00 | 3 | |
MK-886は5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）を阻害し、間接的にロイコトリエン合成とCysLT1受容体の活性化に影響を与える。 | ||||||