CysLT1 Receptor アクチベーター

一般的なCysLT1受容体活性化剤には、ザフィルルカスト（CAS 107753-78-6）、アラキドン酸（20:4, n-6）（CAS 506-32-1） 、ロイコトリエンE4 CAS 75715-89-8、(±)5-HETE CAS 73307-52-5、U-46619 CAS 56985-40-1。

CysLT1活性化剤は、CysLT1受容体に直接結合して活性化することはないが、さまざまな間接的なメカニズムを通じて受容体の活性を調節する上で重要な役割を果たす一群の化学物質である。これらの化学物質は主にロイコトリエン経路に影響を与え、この経路はCysLT1受容体の機能と密接に関連しています。ロイコトリエンはアラキドン酸に含まれる脂質メディエーターであり、その産生と活性はCysLT1受容体の活性化の中心的な役割を果たしています。アラキドン酸やその代謝物であるロイコトリエンA4や5-HETEなどの化合物は、ロイコトリエンの生合成に不可欠です。これらの基質および中間体は、酵素反応を経て、CysLT1受容体の強力な活性化物質であるロイコトリエンC4の生成につながる。さらに、トロンボキサン類似体であるU46619やプロスタグランジンE2などの他の化学物質も、ロイコトリエンの生成や作用を調節することで、この経路に寄与している。

一方、アスピリン、セレコキシブ、MK-886などの化合物は、アラキドン酸カスケード内の異なる代謝経路のバランスを変化させることでCysLT1受容体に影響を及ぼす。例えば、シクロオキシゲナーゼ阻害剤は代謝をリポキシゲナーゼ経路にシフトさせ、ロイコトリエン産生を増加させる。さらに、ザイレウトンやノルジヒドログアイアレチン酸のような特定のロイコトリエン経路阻害剤は、最終的にCysLT1受容体の活性に影響を与える代償的な変化を引き起こす可能性がある。CysLT1受容体拮抗薬として知られるモンテルカストは、特定の条件下では受容体の調節にも関与する可能性がある。