CYP8B1阻害剤
一般的なCYP8B1阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、クロトリマゾールCAS 23593-75-1、ミコナゾールCAS 22916-47-8、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、フルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP8B1阻害剤の化学的分類を説明する上で重要なことは、これらの阻害剤の多くがCYP8B1に特異的ではなく、むしろ様々なチトクロームP450酵素に影響を及ぼすということである。このクラスの阻害剤には、抗真菌作用や抗ウイルス作用を持つ化合物が含まれることが多い。これらの阻害剤は一般的に、P450酵素の触媒活性の重要な部分であるヘム鉄成分に結合することで機能する。この結合は、酵素が基質を代謝する能力を阻害し、活性を阻害する。
ケトコナゾールやフルコナゾールのようなアゾール系からエルロチニブやソラフェニブのようなキナーゼ阻害剤まで、これらの阻害剤の化学構造が多様であることは、P450酵素ファミリーを標的とした幅広いアプローチを反映している。一部の阻害剤、特にアゾール系阻害剤は、ヘム鉄との直接的な相互作用を通じて作用するが、他の阻害剤は、複数の酵素や経路に対するより広範な阻害の一部としてCYP8B1を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
P450酵素のヘム基に結合してCYP8B1を阻害する広域抗真菌剤。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
イミダゾール系抗真菌剤で、ヘム鉄結合によりCYP8B1を含むP450酵素を阻害することが知られている。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
P450酵素を阻害することで知られ、CYP8B1のヘム鉄と相互作用する可能性がある。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
P450酵素を阻害するトリアゾール系抗真菌剤で、ヘム基との相互作用を通じてCYP8B1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
トリアゾール系抗真菌剤で、幅広いP450阻害作用の中にCYP8B1阻害作用が期待される。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
CYP8B1を含む様々なP450酵素に影響を及ぼす可能性が示されたキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
キナーゼ阻害剤で、チトクロームP450酵素への影響の一部としてCYP8B1も阻害する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
幅広い作用を持つキナーゼ阻害剤で、CYP8B1活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
HIVプロテアーゼ阻害剤で、CYP8B1を含む様々なチトクロームP450酵素を阻害することが知られている。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
複数のP450酵素を阻害するプロフィールを持つHIVプロテアーゼ阻害薬で、CYP8B1に影響を与えると考えられる。 | ||||||