Cyp2c55阻害剤
一般的なCyp2c55阻害剤には、ミコナゾール CAS 22916-47-8、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、クロトリ アゾール CAS 23593-75-1、フルコナゾール CAS 86386-73-4、塩酸チクロピジン CAS 53885-35-1などがある。
Cyp2c55の化学的阻害剤は、酵素の機能を阻害するために様々なメカニズムを利用する。ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、フルコナゾールは抗真菌性アゾールであり、活性部位内のヘム鉄に結合することで酵素を阻害する。この重要な相互作用により、酵素の基質代謝能力が阻害され、酵素の正常な生物学的機能が効果的に阻害される。同様に、スルファフェナゾールは選択的競合阻害剤として作用し、活性部位を占有するため、基質のアクセスを阻害する。この競合的結合は、酵素が通常代謝する他の分子を処理するのを直接妨げる。
チクロピジンは、Cyp2c55と共有結合する中間体に代謝され、不可逆的阻害と酵素活性の持続的低下をもたらす。フェニルブタゾンは競合的阻害経路をたどり、触媒部位内のスペースを占有し、他の基質の代謝を妨げる。あるいは、メトキサレンはメカニズムに基づく阻害剤として作用し、酵素の活性部位と共有結合を形成し、その結果、永久的な阻害をもたらす。オメプラゾールも不可逆的な結合を行うが、酵素のヘム基と相互作用するスルフェンアミドという別の中間体を介する。クロラムフェニコールとイソニアジドは、酵素の活性部位に結合してCyp2c55を阻害し、基質との正常な相互作用を阻害する。最後に、1-アミノベンゾトリアゾールは非特異的阻害剤として、Cyp2c55のヘム鉄に共有結合し、酵素活性を不可逆的に停止させる。それぞれの化学物質とCyp2c55との相互作用は、最終的に生体内における酵素の代謝的役割を破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
ミコナゾール（抗真菌薬アゾール系）は、シトクロムP450酵素に共通する特徴である酵素の活性部位内のヘム鉄に結合することでCyp2c55を阻害し、その結果、基質を代謝する酵素の能力を阻害します。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、酵素活性に不可欠なタンパク質のヘム基に干渉することでCyp2c55を阻害する、別のアゾール系抗真菌薬です。この結合により、シトクロムP450酵素が通常の代謝機能を果たすことが妨げられます。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
合成抗真菌薬であるクロトリマゾールは、酵素活性に不可欠なヘム鉄を含む酵素の活性部位に結合することで、Cyp2c55を阻害することができます。この相互作用により、酵素の天然基質の代謝が妨げられ、酵素の機能が阻害されます。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールはトリアゾール系抗真菌薬であり、酵素内のヘム基に結合することでCyp2c55を阻害します。この作用により、触媒部位への基質のアクセスが阻害され、酵素の正常な代謝活性が妨げられます。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
チクロピジンは、Cyp2c55に不可逆的に結合する反応性中間体に代謝され、その活性を阻害する。この共有結合により酵素活性は持続的に低下する。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるフェニルブタゾンは、酵素の触媒部位を占めることで競合阻害し、Cyp2c55を阻害します。それにより、酵素による他の基質の代謝が妨げられます。 | ||||||
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) | 298-81-7 | sc-200505 | 1 g | $27.00 | 1 | |
メトキサレンはフラノクマリンの一種で、Cyp2c55の活性部位と共有結合を形成し、不可逆的に阻害する。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
プロトンポンプ阻害薬であるオメプラゾールは、胃の酸性環境下でスルフェナミドに代謝され、酵素のヘム基に不可逆的に結合することにより、Cyp2c55を阻害することができる。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは、酵素の活性部位に結合することでCyp2c55を阻害し、代謝機能に必要な内因性基質との相互作用を阻害する抗生物質である。 | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
イソニアジドは、主に結核の治療に使用される抗菌剤ですが、ヒドラジン代謝物を形成し、酵素の活性部位に結合することで Cyp2c55 を非選択的に阻害し、代謝能力を抑制する可能性があります。 | ||||||