Date published: 2025-9-6

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CYP阻害剤

一般的なCYP阻害剤には、フラフィリン(CAS 80288-49-9)、PPOH(CAS 206052-01-9)、NDGA(ノルジヒドログアイアレチン酸)(CAS 5 00-38-9、7-エトキシレゾルフィン CAS 5725-91-7、ロクフォールチン C CAS 58735-64-1。

CYP阻害剤、またはシトクロムP450阻害剤は、シトクロムP450酵素の酵素活性を妨害する化学化合物の一種です。これらの酵素は、ステロイド、脂肪酸、および外来物質を含む、さまざまな内因性および外因性物質の代謝に不可欠です。CYP酵素の阻害は、それらが制御する代謝経路に著しい影響を与え、多数の生化学化合物の生物学的利用能や処理に変化をもたらします。CYP阻害剤は酵素の活性部位に結合することで機能し、それにより反応を触媒する酵素の能力を阻害する。結合は阻害剤の性質により可逆的または不可逆的となる。可逆的阻害剤は通常、基質と活性部位を競合するが、不可逆的阻害剤は恒久的な結合を形成し、酵素の不活性化が長引く。

CYP阻害剤の化学構造は多様であり、広範囲の有機分子を含む。これらの構造には、酵素の活性部位との強い相互作用を促進する官能基が含まれることが多く、例えば、含窒素複素環、芳香環、ハロゲン化化合物などがあります。CYP阻害剤の設計および合成には、酵素の構造と基質結合の動力学に関する詳細な知識が必要です。X線結晶構造解析、質量分析、計算機モデリングなどの高度な分析技術が、CYP酵素と阻害剤の分子レベルでの相互作用の研究に用いられています。これらの相互作用を理解することで、阻害剤の効力と選択性を最適化することができます。さらに、CYP阻害剤は、シトクロムP450酵素が媒介する代謝経路を解明する生化学研究において、非常に有用なツールとなります。特定のCYPアイソフォームを選択的に阻害することで、研究者はさまざまな生物学的プロセスにおけるこれらの酵素の役割を解明し、代謝と酵素機能のより深い理解に貢献することができます。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Furafylline

80288-49-9sc-215061
5 mg
$294.00
3
(1)

フラフィリンは、チトクロームP450酵素、特にCYP1A2の選択的阻害剤として作用する。そのユニークな構造は、酵素の活性部位との特異的な水素結合とπ-πスタッキング相互作用を促進し、結合親和性を高める。また、この化合物の電子が豊富な芳香族系は反応性に寄与し、明確な代謝経路を可能にする。さらに、フラフィリンの立体化学は、その相互作用速度論において重要な役割を果たし、酵素的変換速度に影響を与える。

PPOH

206052-01-9sc-205442
sc-205442A
1 mg
5 mg
$16.00
$95.00
(1)

PPOHはチトクロームP450酵素の強力なモジュレーターとして機能し、酵素のヘム基と一過性の複合体を形成するユニークな能力を示す。その特徴的な電子配置は、効果的な電荷移動を促進し、触媒効率を高める。この化合物の立体的特性は基質へのアクセス性に影響し、親水性領域は溶媒和ダイナミクスを促進する。これらの特性は、代謝経路における微妙な役割に寄与し、反応速度や生成物形成に影響を与える。

NDGA (Nordihydroguaiaretic acid)

500-38-9sc-200487
sc-200487A
sc-200487B
1 g
5 g
25 g
$107.00
$376.00
$2147.00
3
(1)

NDGAはチトクロームP450酵素の選択的阻害剤として作用し、水素結合相互作用を通じて酵素のコンフォメーションを変化させるユニークな能力を示す。その剛直な構造は、活性部位への特異的な結合を可能にし、基質親和性を調節して代謝フラックスに影響を与える。この化合物の抗酸化特性は、酵素環境内の酸化還元反応にも影響を与え、触媒作用の結果や代謝の全体像にさらに影響を及ぼす可能性がある。

7-Ethoxyresorufin

5725-91-7sc-200606
sc-200606A
2 mg
10 mg
$135.00
$265.00
6
(1)

7-エトキシレゾルフィンはシトクロムP450酵素の蛍光基質であり、エトキシ基により親油性を高め、膜透過性を促進することで特異的な反応性を示す。酵素的に酸化されると、非常に蛍光性の高い生成物を生成するため、CYP活性を高感度に検出することができる。そのユニークな構造は、酵素活性部位との特異的な相互作用を促進し、反応速度や基質特異性に影響を与え、代謝経路に関する知見をもたらす。

Roquefortine C

58735-64-1sc-202323
500 µg
$367.00
9
(1)

ロックフォーティンCはシトクロムP450酵素と相互作用するマイコトキシンであり、代謝過程に影響を与えるユニークな結合親和性を示す。その構造的特徴により、特異的な分子相互作用が可能となり、特異的な反応速度論が導かれる。酵素活性を調節するこの化合物の能力は、代謝経路を変化させ、生体内変換メカニズムに関する洞察を提供する。さらに、その安定性と溶解性の特性は、様々な生化学的環境における反応性を高める。

Ketoconazole-d8

1217706-96-1sc-280876
2.5 mg
$449.00
(1)

ケトコナゾール-d8は、チトクロームP450酵素を選択的に阻害する重水素化誘導体であり、代謝経路に対するユニークな同位体効果を示す。その特異な分子構造は、酵素活性部位との特異的な相互作用を促進し、基質結合や反応速度に影響を与える。この化合物の同位体標識は安定性と溶解性を向上させ、詳細な速度論的研究を可能にし、複雑な生物系における酵素制御と生体内変換のダイナミクスに関する知見を提供する。

HET-0016

339068-25-6sc-200673B
sc-200673
sc-200673D
sc-200673A
sc-200673C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$24.00
$99.00
$147.00
$388.00
$1102.00
5
(1)

HET-0016は、チトクロームP450酵素の選択的阻害剤であり、酵素のコンフォメーションと基質特異性を調節するユニークな能力が特徴である。その構造的特徴は、ヘム基との明確な相互作用を促進し、電子伝達ダイナミクスを変化させ、触媒効率に影響を与える。この化合物のユニークな結合親和性は反応速度論に変化をもたらし、様々な生化学的背景における代謝経路や酵素機構を研究するための貴重なツールとなる。

Triadimefon

43121-43-3sc-204923
sc-204923A
5 g
10 g
$94.00
$150.00
(1)

トリアジメフォンはシトクロムP450酵素の選択的阻害剤として作用し、ヘム-鉄配位を破壊するユニークな能力を示す。この相互作用は酵素の活性部位の形状を変化させ、基質結合やターンオーバー速度に影響を与える。その独特な分子構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、酵素活性を調節して代謝フラックスに影響を与える。この化合物の動態プロファイルから、酵素制御と代謝適応に関する知見が得られる。

ETYA

1191-85-1sc-200764
sc-200764A
20 mg
100 mg
$75.00
$313.00
3
(1)

ETYAはチトクロームP450酵素の強力な阻害剤として機能し、ヘム基と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この相互作用により酵素のコンフォメーションが変化し、基質へのアクセス性や触媒効率に影響を与える。この化合物のユニークな立体的特性は結合親和性を高め、一方、特異的な電子的特性は酸化還元電位に影響を与え、それによって代謝経路や酵素の動態を変化させる。酵素活性の調節におけるこの化合物の役割は、代謝調節に関する貴重な洞察を提供する。

Silybin

22888-70-6sc-202812
sc-202812A
sc-202812B
sc-202812C
1 g
5 g
10 g
50 g
$54.00
$112.00
$202.00
$700.00
6
(1)

シリビンは、主に酵素の活性部位と水素結合やπ-πスタッキングをする能力を通じて、シトクロムP450酵素と特徴的な相互作用を示す。この相互作用により酵素のコンフォメーションが変化し、基質の回転速度に影響を与える。さらに、シリビンのユニークな構造的特徴は、電子伝達プロセスに影響を与え、それによって様々な代謝経路における酵素の触媒効率と特異性を調節する可能性がある。その複雑な挙動は、酵素制御における分子間相互作用の複雑なバランスを浮き彫りにしている。