HET-0016 の分子構造、CAS番号: 339068-25-6
HET-0016 (CAS 339068-25-6)
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別名:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
アプリケーション:
HET-0016は、20-HETEの生合成の強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
339068-25-6
純度:
≥98%
分子量:
206.28
分子式:
C12H18N2O
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ヒト腎ミクロソームにおける20-HETEの生合成を強力かつ選択的に阻害し、IC50は8.9 nMで、CYP4Aおよび4Fアイソフォームを選択的に阻害する。HET0016は、薬物代謝に重要な酵素であるCYP2C9、CYP2D6およびCYP3A4を阻害するが、その効果は著しく低く、IC50はμMの範囲であった。シクロオキシゲナーゼおよびエポキシエイコサトリエン酸（EETs）生成阻害のIC50値は、それぞれ2.3および2.8μMである。また、カルシウムやアラキドン酸によって誘発される脳血管の収縮を抑制し、様々なモデルにおいて血管新生と内皮細胞の発芽を阻害する。
HET-0016 (CAS 339068-25-6) 参考文献
- HET0016は, 強力かつ選択的な20-HETE合成酵素阻害剤である。 | Miyata, N., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 325-9. PMID: 11375247
- 20-HETEはラットくも膜下出血後の急性脳血流低下に寄与する。 | Kehl, F., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 282: H1556-65. PMID: 11893593
- アラキドン酸とVEGFのCYP4A代謝物は骨格筋血管新生のメディエーターである。 | Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
- CYP4A1の平滑筋特異的発現は腎動脈微小血管の内皮萌芽を誘導する。 | Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
- アストロサイト末端におけるカルシウム過渡現象が脳血管収縮を引き起こす。 | Mulligan, SJ. and MacVicar, BA. 2004. Nature. 431: 195-9. PMID: 15356633
- 腎循環および排泄におけるシトクロムP-450代謝物--一酸化窒素（NO）系との相互作用。 | Kompanowska-Jezierska, E. and Kuczeriszka, M. 2008. J Physiol Pharmacol. 59 Suppl 9: 137-49. PMID: 19261977
- 2腎1クリップ高血圧ラットにおける腎機能と血圧の調節におけるチトクロームP-450代謝物の役割。 | Sporková, A., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R1468-75. PMID: 21411763
- ラットにおけるL-NAME誘発高血圧に対する20-HETE阻害の効果。 | Özen, N., et al. 2018. Clin Exp Hypertens. 40: 292-302. PMID: 29087727
- 20-HETEによる虚血性神経細胞傷害に対するTRPV1チャネルの寄与。 | Zhang, X., et al. 2018. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 137: 63-68. PMID: 30041768
- アルコール関連肝疾患の発症におけるSHP/REV-ERBα/CYP4A軸の役割。 | Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
- CYP4V2阻害剤を同定するための簡便な検査システム。 | Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
- 20-HETE合成酵素の活性化が2型糖尿病マウスの酸化傷害と末梢神経障害を誘発する。 | Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
- STINGとNCOA4の相互作用は, マクロファージにおけるフェロプターシスと炎症反応を組織化することによって, 致死的敗血症を悪化させる。 | Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564
の阻害剤である：
Angiogenesis, Cox, CYP, CYP4A11.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
HET-0016, 1 mg | sc-200673B | 1 mg | $24.00 | |||
HET-0016, 5 mg | sc-200673 | 5 mg | $99.00 | |||
HET-0016, 10 mg | sc-200673D | 10 mg | $147.00 | |||
HET-0016, 25 mg | sc-200673A | 25 mg | $388.00 | |||
HET-0016, 100 mg | sc-200673C | 100 mg | $1102.00 |